Пипекурония бромид

Фармакологические свойства

Относится к недеполяризующим мышечным релаксантам. Конкурентно блокирует Н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует действию на них ацетилхолина. Длительность действия составляет приблизительно 40–60 мин и зависит от применяемой дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой и в минимальном количестве с желчью. При повторном введении возможна незначительная кумуляция.

Показания

На фоне общей анестезии в целях миорелаксации для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств различного типа, а также при ИВЛ для отключения спонтанного дыхания.

Применение

Вводят только в/в после разведения 0,9% р-ром натрия хлорида. Взрослым с целью проведения эндотрахеальной интубации и последующего хирургического вмешательства вводят в дозе 0,07–0,08 мг/кг. Эта доза обеспечивает проведение интубации в течение 90–120 с и поддерживает релаксацию скелетных мышц в течение 50–70 мин.

Больным, интубация у которых проведена с помощью сукцинилхолина, пипекурония бромид вводят в начальной дозе (после интубации) 0,04–0,05 мг/кг. При этом эффект сохраняется в течение 15–25 мин, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Высокие дозы вызывают увеличение продолжительности его действия. В случае нарушения функции почек рекомендуется не превышать дозу 0,04 мг/кг (опасность чрезмерного пролонгирования действия). Для повторного введения используют дозы, составляющие 25% от первоначальной (0,01–0,015 мг/кг).

У детей в случае, если для наркоза применяют комбинацию диазепам — кетамин — фентанил — закись азота, начальная доза пипекурония бромида составляет 0,08–0,09 мг/кг (выше, чем у взрослых). У новорожденных начальная доза составляет 0,05–0,06 мг/кг. Указанные дозы обеспечивают релаксацию скелетных мышц в течение 25–30 мин. При необходимости удлинения миорелаксации на 25 мин вводят повторно, в дозе, составляющей 1/3 от начальной. Поскольку отмечаются значительные индивидуальные отличия чувствительности к действию пипекурония бромида, рекомендуется контроль состояния мышц с помощью электронейромиографа.

Миорелаксация, вызванная пипекурония бромидом, обычно быстро и спонтанно прекращается. В случае необходимости его эффект можно быстро и надежно устранить введением неостигмина (1–3 мг) в комбинации с атропином (0,5–1,25 мг) или галантамином (10–30 мг). Прекращение действия пипекурония бромида оценивают клинически или при помощи стимулятора периферических нервов. В случае необходимости введение антидота можно повторить.

Противопоказания

Миастения, повышенная чувствительность к пипекуронию или бромидам, период беременности.

Побочные эффекты

Возможны брадикардия и снижение АД (особенно в тех случаях, когда во время наркоза используют галотан или фентанил); редко — анафилактические реакции. Возможно уменьшение тромбопластинового и протромбинового времени. В дозе менее 0,1 мг/кг пипекурония бромид не оказывает ганглиоблокирующего и ваголитического эффекта.

Особые указания

Проведение общей анестезии с применением пипекурония бромида может осуществлять только опытный анестезиолог при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов. При мониторировании миорелаксирующего действия пипекурония бромида целесообразно использовать стимулятор периферических нервов.

Снизить дозу пипекурония бромида необходимо у больных с нарушениями нервно-мышечной проводимости, при наличии в анамнезе указаний на полиомиелит, при заболеваниях печени и/или желчных протоков, а также при ожирении (из-за возможности относительной передозировки).

Следует учитывать, что у больных с почечной недостаточностью продолжительность действия пипекурония бромида увеличивается.

Гипотермия может удлинить эффект пипекурония бромида.

Перед началом анестезии следует нормализовать водно-электролитный баланс и восстановить рН крови. К усилению эффекта или увеличению продолжительности действия пипекурония бромида приводят: гипокалиемия, гипокальциемия (например после гемотрансфузий), гипермагниемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, применение сердечных гликозидов, мочегонных препаратов.

Применение пипекурония бромида во время операции кесарева сечения не влияет на показатели шкалы Апгар, мышечного тонуса и кардиоваскулярной адаптации новорожденного. Через плацентарный барьер проникает лишь минимальное количество активного вещества.

Беременным, которым при лечении токсикоза назначали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид следует назначать в низких дозах и с осторожностью.

Взаимодействия

Нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами или инфузионными р-рами, кроме изотонического р-ра глюкозы и р-ра Рингера.

Усиление и/или увеличение продолжительности действия возможно при одновременном применении средств для ингаляционного (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир) и в/в наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты), сукцинилхолина или других недеполяризующих миорелаксантов, некоторых противомикробных средств (аминогликозиды, тетрациклины, имидазол, метронидазол и др.), диуретических средств, блокаторов α- и β-адренорецепторов, тиамина, ингибиторов МАО, гуанидина, протамина, фенитоина, антагонистов ионов кальция, лидокаина (в/в введение).

Ослабление действия возможно при использовании в предоперационный период ГКС , неостигмина, норэпинефрина, теофиллина, калия, натрия и кальция хлорида.

Изменение (усиление или ослабление) действия возможно при одновременном применении деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от их дозы, времени использования и индивидуальной чувствительности пациента).