Полиэстрадиола фосфат

Фармакологические свойства

Водорастворимый высокомолекулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17-β-эстрадиола. У мужчин с андрогензависимыми опухолями предстательной железы влияние полиэстрадиола фосфата на гипоталамо-гипофизарную систему приводит (по механизму обратной связи) к уменьшению продукции тестостерона и дозозависимому снижению его концентрации (при длительном применении — на 80–90% от исходного уровня).

После в/м введения подвергается постепенному гидролизу и биологически активные молекулы эстрадиола медленно высвобождаются, поддерживая постоянную высокую концентрацию в плазме крови.

Показания

Рак предстательной железы (для паллиативной терапии при поздних стадиях болезни).

Применение

Вводят в/м 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160–320 мг. Р-р следует готовить непосредственно перед введением.

Противопоказания

Тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, синдром Дубина — Джонсона, серповидно-клеточная анемия, выраженные нарушения функции печени, синдром Ротора, повышенная чувствительность к полиэстрадиола фосфату.

Побочные эффекты

У мужчин — гинекомастия и снижение либидо или потенции. Редко отмечаются тромбоэмболия, АГ, задержка соли и воды, тошнота и рвота, головная боль, депрессия. Могут наблюдаться также аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и анафилактический шок).

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать больным с хронической сердечной и почечной недостаточностью, АГ, эпилепсией, мигренью, нарушениями функции печени, порфирией, отосклерозом, нарушением мозгового кровообращения, ИБС; больным с указанием в анамнезе на тромбоэмболический синдром и тромбофлебит. В процессе лечения необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом — уровня глюкозы в крови.

Перед хирургическим вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение полиэстрадиола фосфатом следует прекратить не менее чем за 6 нед. Отменяют полиэстрадиола фосфат в следующих случаях: длительная иммобилизация, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитие тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита; повышение АД.