Пятирчатка IC

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия — НПВП, производное пиразолона. Имеет анальгетические и антипиретические свойства, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желчных и мочевыводящих путей, мышцы матки. Терапевтическое действие развивается через 20–40 мин после приема внутрь и достигает максимума через

2 ч.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, влияет на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, обладает аналептическими свойствами, облегчает проникновение анальгетиков через ГЭБ и предупреждает развитие коллапса, возбуждая сосудисто-двигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов препарата.

Фенобарбитал оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов препарата.

Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, алкалоид фенантренового ряда, относится к группе наркотических анальгетиков. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, оказывает анальгезирующее действие. В невысоких дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и применение его в высоких дозах вызывает развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Фармакокинетика

Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита; неизмененный препарат в крови не определяется. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови — 50–60%. Метаболизируется в печени, выделяется почками.

Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин хорошо абсорбируется в кишечнике. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).

Фенобарбитал в ЖКТ всасывается медленно и полностью. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Период полувыведения составляет 3–4 сут. Выделяется почками в виде неактивных метаболитов, 25–50% — в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через ГЭБ, накапливается в жировой ткани, в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легкие, печень, почки и селезенка). В организме кодеин гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с дальнейшей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина также обладают анальгезирующей активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой, значительно меньшее количество метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к более продолжительному действию препарата.

Показания

Препарат применяют при выраженном болевом синдроме различного генеза — при артралгии, миалгии, радикулите, альгодисменорее, невралгии, головной и зубной боли, мигрени. При простудных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, болью и явлениями воспаления.

Применение

Внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток. Курс лечения — 5 дней. В исключительных случаях по назначению и под врачебным контролем длительность лечения может быть увеличена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функций почек и печени, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия), повышенное внутричерепное давление, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Чаще всего побочные эффекты носят временный характер и исчезают после прекращения лечения. У пациентов с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата существует риск развития анафилаксии, проявления которой не зависят от суточной дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), провоцирование бронхоспазма, диспноэ.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, нарушение координации, тремор, беспокойство, раздражительность, бессонница (у детей, лиц пожилого возраста).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (тахикардия или брадикардия), экстрасистолия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях возможно развитие анемии, сульфгемоглобинемии, метгемоглобинемии, гемолитической анемии.

При продолжительном неконтролируемом применении препарата в высоких дозах существует риск развития лекарственной зависимости.

Особые указания

При продолжительном применении Пятирчатки ІС (1 нед) необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.

Применение препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.

Применение препарата затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У больных с атопической БА, поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции почек и печени, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, лицам пожилого возраста.

При продолжительном применении, а также при применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы, возможны нарушения со стороны системы крови (апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), ЦНС (психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, головокружение), мочевыделительной системы (нефротоксичность).

Период беременности и кормления грудью.

Не применять в указанный период.

Дети.

Препарат не применяют у детей в возрасте младше 12 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, работа с машинами и механизмами).

Взаимодействия

Одновременный прием препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к увеличению выраженности токсических эффектов. Одновременный прием парацетамола и аминофеназона потенцирует эффект обоих препаратов и повышает их токсичность. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда. Являясь индуктором микросомальных ферментов, парацетамол может уменьшать эффекты лечебных средств, которые подвергаются интенсивной биотрансформации в печени. Рифампицин снижает анальгезирующий эффект парацетамола, циметидин снижает его токсичность и повышает обезбаливающее действие.

Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени снижают его действие. Одновременное применение анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в плазме крови.

Кодеин усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов одновременно с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов.

Кофеин снижает действие снотворных средств и усиливает эффекты НПВП.

Фенобарбитал усиливает метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие повышается при одновременном применении с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота ингибируют метаболизм фенобарбитала.

Седативные средства и транквилизаторы увеличивают выраженность обезболивающего действия Пятирчатки ІС. Одновременное применение препарата с алкоголем значительно повышает риск нарушения функции печени в связи с повышением гепатотоксического действия.

Передозировка

Возможно развитие тошноты, рвоты, аритмии, угнетения ЦНС, дыхательного центра, аллергических реакций, чувства слабости, урежения пульса, гипотензии.

Лечение: прекращение приема препарата, стимуляция рвоты, прием активированного угля.

Симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.