Loading
Ретарпен
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: β-лактамный антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет угнетения синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Активный по отношению к грамположительным микроорганизмам: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующим) Streptococcus spp ., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae, анаэробным спорообразующим палочкам, Bacillus anthracis, Clostridium spp ., Actinomyces israelli; грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp .
При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Продолжительный период полувыведения обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Степень связывания с белками плазмы составляет 40–60%.
Бензатина бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за восемь суток выводится до 33% введенной дозы.
Активный по отношению к грамположительным микроорганизмам: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующим) Streptococcus spp ., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae, анаэробным спорообразующим палочкам, Bacillus anthracis, Clostridium spp ., Actinomyces israelli; грамотрицательным микроорганизмам: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp .
При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Продолжительный период полувыведения обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Степень связывания с белками плазмы составляет 40–60%.
Бензатина бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде; за восемь суток выводится до 33% введенной дозы.
ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
• сифилис и прочие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, пинта);
• острый тонзиллит;
• скарлатина;
• рожа, эризипилоид;
• инфицированные раны и раны от укусов.
Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
• ревматическая лихорадка (хорея, ревматические заболевания сердца);
• постстрептококковый гломерулонефрит;
• сифилис (после контакта с больным);
• скарлатина (после контакта с больным);
• рецидивы рожи;
• инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.
• сифилис и прочие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, пинта);
• острый тонзиллит;
• скарлатина;
• рожа, эризипилоид;
• инфицированные раны и раны от укусов.
Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
• ревматическая лихорадка (хорея, ревматические заболевания сердца);
• постстрептококковый гломерулонефрит;
• сифилис (после контакта с больным);
• скарлатина (после контакта с больным);
• рецидивы рожи;
• инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.
ПРИМЕНЕНИЕ: только в/м! Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую следует взболтать в течение 20 с и ввести немедленно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант седалищной мышцы или в вентроглютеальный участок по Хохштеттеру. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды.
Ретарпен 2 400 000 МЕ предназначен для лечения взрослых и детей старше 12 лет.
Лечение сифилиса
Превентивное лечение — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.
Первичный сифилис — 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис — 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипилоид, инфицированные и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3–4 нед.
Продолжительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 4 нед в течение 3–4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3–4 нед в течение 2–3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, которые имели контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждые 7–14 суток до полного выздоровления.
Ретарпен 2 400 000 МЕ предназначен для лечения взрослых и детей старше 12 лет.
Лечение сифилиса
Превентивное лечение — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.
Первичный сифилис — 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис — 2 400 000 МЕ, по 1 инъекции с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипилоид, инфицированные и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3–4 нед.
Продолжительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 4 нед в течение 3–4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ один раз каждые 3–4 нед в течение 2–3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, которые имели контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждую неделю.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждые 7–14 суток до полного выздоровления.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Дети до 12 лет (с массой тела до 40 кг).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции: крапивница, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны системы кровообразование: преходящая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина.
Редко отмечают другие побочные эффекты: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При продолжительной терапии антибиотиками необходимо обратить внимание на возможность развития суперинфекции стойкими микроорганизмами и грибами.
Применение β-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения, судороги).
При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны системы кровообразование: преходящая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина.
Редко отмечают другие побочные эффекты: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При продолжительной терапии антибиотиками необходимо обратить внимание на возможность развития суперинфекции стойкими микроорганизмами и грибами.
Применение β-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения, судороги).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо принимать во внимание продолжительное всасывание Ретарпена из мышечного депо.
Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозному колиту, печеночной недостаточности.
При проявлениях аллергических реакций терапию необходимо прекратить. В этих случаях больным назначают адреналин, антигистаминные препараты и ГКС.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечать ощущение угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Hoigne). При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а потом в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.
Период беременности и кормления грудью. Нет данных об эмбриотоксическом, тератогенном и мутагенном эффектах Ретарпена. Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.
Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозному колиту, печеночной недостаточности.
При проявлениях аллергических реакций терапию необходимо прекратить. В этих случаях больным назначают адреналин, антигистаминные препараты и ГКС.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечать ощущение угнетения, тревоги и нарушения зрения (синдром Hoigne). При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а потом в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.
Период беременности и кормления грудью. Нет данных об эмбриотоксическом, тератогенном и мутагенном эффектах Ретарпена. Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения кормление грудью следует прекратить.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно развитие конкурентного ингибирования выведения из организма при одновременном применении Ретарпена с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами (индометацином, фенилбутазоном и салицилатами).
Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда возможно синергическое действие или любой дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие).
Повышает эффективность косвенных антикоагулянтов (угнетает микрофлору кишечника, снижает протромбиновый индекс; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых получается парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда возможно синергическое действие или любой дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации должны назначаться в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие).
Повышает эффективность косвенных антикоагулянтов (угнетает микрофлору кишечника, снижает протромбиновый индекс; снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых получается парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не сообщалось. Вероятно, при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса. Не существует специфического антидота. Терапия интоксикации проводится путем гемодиализа или симптоматических средств.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 ° С.
|
|