Loading
Ринит
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Ринит является антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Конкурентно обратимо связываясь с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и снижает активность пепсина, повышает рН содержимого желудка. Уменьшает объем желудочого сока, обусловленного раздражением барорецепторов (растяжение желудка), пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пенгастрин, кофеин). Продолжительность действия препарата после разового приема около 12 ч.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови в пределах 300500 мкг/мл достигается через 13 ч после перорального приема 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина 50%. Концентрация Ринита в плазме крови пропорциональна употребленной дозе. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Частично метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется преимущественно с мочой (6070% пероральной дозы) и с калом (26%). Период полувыведения препарата 23 ч. Около 30% пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика. Ранитидин быстро всасывается при приеме внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови в пределах 300500 мкг/мл достигается через 13 ч после перорального приема 150 мг препарата. Биодоступность ранитидина 50%. Концентрация Ринита в плазме крови пропорциональна употребленной дозе. Связывание с белками плазмы крови составляет 15%. Частично метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется преимущественно с мочой (6070% пероральной дозы) и с калом (26%). Период полувыведения препарата
ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки при отсутствии H. pylori или как профилактическое лечение при невозможности эрадикации H. pylori; гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); синдром Золлингера Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; неязвенная диспепсия.
ПРИМЕНЕНИЕ: пептическая язва желудка при отсутствии H. pylori или как профилактическое лечение при невозможной эрадикации H. pylori по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на протяжении 48 нед.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки при отсутствии H. рylori или как профилактическое лечение при невозможной эрадикации H. рylori по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 46 нед.
ГЭРБ по 150 мг 4 раза в сутки 48 нед. Поддерживающая терапия при ГЭРБ по 150 мг 1 раз в сутки до 12 мес.
Синдром Золлингера Эллисона начальная доза 150 мг 4 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть повышена. Подбор дозы индивидуальный.
Для пациентов с неязвенной диспепсией рекомендуется курс по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз сутки 24 нед.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 24 нед.
У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) возможная кумуляция ранитидина. Для таких пациентов рекомендованная доза 150 мг 1 раз сутки. Пациентам, которые проходят постоянный амбулаторний перитонеальный диализ или постоянный гемодиализ, ранитидин (150 мг) нужно применять сразу же после сеанса диализа.
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки при отсутствии H. рylori или как профилактическое лечение при невозможной эрадикации H. рylori по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 46 нед.
ГЭРБ по 150 мг 4 раза в сутки 48 нед. Поддерживающая терапия при ГЭРБ по 150 мг 1 раз в сутки до 12 мес.
Синдром Золлингера Эллисона начальная доза 150 мг 4 раза в сутки, в случае необходимости доза может быть повышена. Подбор дозы индивидуальный.
Для пациентов с неязвенной диспепсией рекомендуется курс по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз сутки 24 нед.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки 24 нед.
У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) возможная кумуляция ранитидина. Для таких пациентов рекомендованная доза 150 мг 1 раз сутки. Пациентам, которые проходят постоянный амбулаторний перитонеальный диализ или постоянный гемодиализ, ранитидин (150 мг) нужно применять сразу же после сеанса диализа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; злокачественные заболевания желудка; тяжелые заболевания почек и печени, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 14 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль и головокружение, сонливость, чувство тревоги, возбуждение. В отдельных случаях отмечали галлюцинации, прежде всего у тяжело больных и пациентов пожилого возраста. Было несколько сообщений о обратимом нарушении аккомодации. Могут отмечать сухость в рту, запор или диарею, тошноту, рвоту, боль в животе. Возможны обратимые изменения лабораторных показателей в анализах функции печени. Есть отдельные сообщения о медикаментозной желтухе, возможности развития острого панкреатита.
Изменения в крови, как правило, обратимые (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия). Сообщалось об отдельных случаях агранулоцитоза, панцитопении, иногда с костно-мозговой гипоплазией или аплазией.
При применении ранитидина возможно развитие аритмий (брадикардии или тахикардии, экстрасистолии), атриовентрикулярных блокад. Могут выявлять боль в суставах и мышцах, повышение креатинина в крови, повышение уровня пролактина, гинекомастию, аменорею, алопецию.
Редко аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, боль в груди, артериальная гипотензия.
Изменения в крови, как правило, обратимые (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия). Сообщалось об отдельных случаях агранулоцитоза, панцитопении, иногда с костно-мозговой гипоплазией или аплазией.
При применении ранитидина возможно развитие аритмий (брадикардии или тахикардии, экстрасистолии), атриовентрикулярных блокад. Могут выявлять боль в суставах и мышцах, повышение креатинина в крови, повышение уровня пролактина, гинекомастию, аменорею, алопецию.
Редко аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, боль в груди, артериальная гипотензия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в начале лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественных новообразований желудка, поскольку лечение ранитидином может маскировать симптомы развития опухоли в желудке.
Пациентам с тяжелым поражением почек доза препарата должна быть соответственно откорректирована.
При быстрой отмене препарата возможно развитие синдрома рикошета, в таком случае необходима постепенная отмена препарата. Не следует назначать препарат больным с острой порфирией.
Период беременности и кормления грудью. Ранитидин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко, поэтому применение в период беременности возможно в случае крайней необходимости. При кормлении грудью прием препарата следует прекратить.
Пациентам с тяжелым поражением почек доза препарата должна быть соответственно откорректирована.
При быстрой отмене препарата возможно развитие синдрома рикошета, в таком случае необходима постепенная отмена препарата. Не следует назначать препарат больным с острой порфирией.
Период беременности и кормления грудью. Ранитидин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко, поэтому применение в период беременности возможно в случае крайней необходимости. При кормлении грудью прием препарата следует прекратить.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ранитидин не подавляет активность ферментной системы печени, связанной с цитохром Р450, поэтому он не потенцирует действие препаратов, метаболизирующихся при участии этой системы (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин, варфарин).
При применении с антацидами перерыв между приемом антацидов и Ринита должен быть не менее 12 ч. При одновременном приеме сукральфата в высоких дозах (2 г) и ранитидина абсорбция последнего снижается. Эффект незаметный, если сукрафальт принимать после 2-часового интервала.
Рекомендовано постоянное наблюдение за пациентами, которые принимают НПВП одновременно с ранитидином, особенно пожилыми людьми и пациентами с пептической язвой в анамнезе.
При применении с антацидами перерыв между приемом антацидов и Ринита должен быть не менее 12 ч. При одновременном приеме сукральфата в высоких дозах (2 г) и ранитидина абсорбция последнего снижается. Эффект незаметный, если сукрафальт принимать после 2-часового интервала.
Рекомендовано постоянное наблюдение за пациентами, которые принимают НПВП одновременно с ранитидином, особенно пожилыми людьми и пациентами с пептической язвой в анамнезе.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки необходимо промыть желудок и провести симптоматическую терапию. При необходимости препарат может быть выведен из плазмы крови с помощью гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
|
|