Сальбутамол

Фармакологические свойства

Сальбутамол — селективный агонист β₂- адренорецепторов. Стимулирует преимущественно β₂-адренорецепторы, локализующиеся в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах. При ингаляционном введении действует в основном на β₂- адренорецепторы бронхов, мало влияя на β₂-адренорецепторы иной локализации. Оказывает выраженное бронхолитическое действие.

Вызывая расширение бронхов, купирует и предупреждает бронхоспазм. Практически не действует на β₁-адренорецепторы сердца. Предотвращает выделение медиаторов аллергии и воспаления (гистамин, SRSA) из тучных клеток. Улучшает мукоцилиарный клиренс.

Эффект препарата развивается быстро и длится 3–4 ч. После ингаляции приблизительно 10–20% действующего вещества достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних дыхательных путях. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. Сальбутамол метаболизируется в печени. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде неактивного метаболита. Бо`льшая часть дозы сальбутамола, введенного ингаляционно или принятого внутрь, элиминируется в течение 72 ч.

Показания

БА (предупреждение и купирование приступов), хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких и другие заболевания, протекающие с бронхоспазмом. В качестве токолитического средства показан при угрозе преждевременных родов, истмико-цервикальной недостаточности, урежении пульса плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания, с профилактической целью — при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).

Применение

Ингаляционно — взрослым и детям в возрасте старше 4 лет для устранения бронхиальной обструкции назначают на ингаляцию 0,1 мг сальбутамола. Если приступ не купируется в течение 5–10 мин после первой ингаляции, ингаляцию можно провести повторно. С профилактической целью за 10–15 мин перед возможным контактом с предполагаемым аллергеном также рекомендуется ингаляционно ввести 0,1 мг сальбутамола.

При длительном применении сальбутамола применяют по 1–2 ингаляции (0,1 мг) 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 3 ч. Длительное применение сальбутамола при ХОБЛ или БА проводится только на фоне базисной терапии.

Не допускается применение более 10 доз (1 мг сальбутамола) в сутки.

Внутрь взрослым обычно назначают по 0,002 г 3–4 раза в сутки.

В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов, а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400–500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15–20 капель (начиная с 5 капель) в минуту. Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодингамики). Длительность введения — 6–12 ч.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сальбутамолу, некорригируемая АГ, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет), недостаточность кровообращения, тахиаритмии, глаукома, период беременности; в акушерстве — инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.

Побочные эффекты

Тахикардия, тремор, головная боль, нарушение сна, редко — аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, артериальная гипотензия, парадоксальный бронхоспазм), преходящая периферическая вазодилатация.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при повышенной чувствительности к симпатомиметикам, тяжелых заболеваниях сердца (хроническая ИБС, острый инфаркт миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, нарушения ритма), гипертиреозе, сахарном диабете с нестабильным течением, феохромоцитоме.

В период беременности можно применять только по жизненным показаниям. Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

Взаимодействия

Комбинированное применение сальбутамола с другими адреномиметиками не рекомендуется, так как повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Не допускается одновременное применение сальбутамола с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Передозировка

Проявляется тахикардией, аритмией, нарушениями сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела. Лечение симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают блокаторы β-адренорецепторов.