ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cелегилин ((R) — N, α-диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин) — противопаркинсоническое средство. Специфически и необратимо угнетает МАО-В, фермент, метаболизирующий допамин в допаминергических нейронах нигростриарного пути. Тормозит также обратный захват катехоламинов.
Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, поступающего с пищей. Раннее назначение селегилина позволяет отсрочить необходимость включения в терапию леводопы.
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация _{селегилина в плазме крови составляет 2,205±0,964 нг/мл^-1 и достигается через 1,636±0,505 ч. Селегилин и его метаболиты хорошо распространяются в тканях и биологических жидкостях организма, проникают через ГЭБ. Около 94% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450.
Основные метаболиты — N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин.
Только N-десметилселегилин имеет способность угнетать МАО-В.
Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4–20 раз выше таковой селегилина.
Амфетамин и метамфетамин не достигают терапевтической концентрации в сыворотке крови.
20–63% принятой внутрь дозы селегилина выводится с мочой в виде L-метамфетамина, 9–26% — в виде L-амфетамина и 1% — ввиде N-десметилселегилина.
15% принятой дозы выводится с калом в течение 72 ч с момента приема препарата.
Период полувыведения препарата} составляет 26,847±10,992 ч.

ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм; легкая или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (как вспомогательное средство).

ПРИМЕНЕНИЕ: по 10 мг/сут в качестве монотерапии или как вспомогательное средство при применении леводопы. Можно принимать 1 раз утром или по 5 мг во время завтрака и обеда. При комбинированном лечении с леводопой ее дозу можно снизить в среднем на 30%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину или другим компонентам препарата, экстрапирамидные синдромы (хорея Гентингтона, эссенциальный семейный тремор), психозы, некоторые неврозы, дерматозы неизвестной этиологии (препарат может стимулировать развитие меланобластомы), заболевания сердечно-сосудистой системы (АГ, тяжелая форма стенокардии), эндокринные нарушения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего возникают со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение сухости в полости рта, диарея;
со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, дезориентация, галлюцинации, состояние тревоги, бессонница;
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Могут также развиваться нарушение мочеиспускания, уменьшение массы тела, спорадически — нарушение зрения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения препаратом следует избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами из-за возможности проявления побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, галлюцинации, дезориентация, нарушения зрения).
Селегилин следует с осторожностью применять при закрытоугольной глаукоме, заболеваниях легких, а также при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить.
Не следует превышать рекомендованную дозу (10 мг/сут) в связи с вероятностью развития побочных эффектов.
Прием пищи, богатой тирамином (например плесневые сыры, вино, пиво или икра) в процессе лечения селегилином может вызывать неконтролированное повышение АД (разложение тирамина).
Безопасность и эффективность применения препарата у детей полностью не установлена.
Селегилин можно применять в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: cелегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС.
Препарат усиливает действие амантадина, антихолинергических средств, алкоголя.
Трициклические антидепрессанты, например производные бензодиазепина, повышают риск развития побочных эффектов селегилина (повышение температуры тела, АГ, тахикардия, дезориентация и судороги), поэтому лечение селегилином начинают не ранее чем через 2 нед после отмены антидепрессантов.
Препарат не следует применять одновременно с флуоксетином, а также раньше чем через 5 нед после его отмены, поскольку флуоксетин и его метаболиты имеют продолжительный период полувыведения. Лечение флуоксетином можно начать через 14 дней после окончания лечения селегилином.
Селегилин не следует применять сочетанно с петидином и другими опиоидными анальгетиками (кодеин, бупренорфин, фентанил) ввиду возможности развития опасных для жизни реакций: двигательного возбуждения, выраженной гипертермии, АГ и судорог.
Препарат не следует применять одновременно с буспироном из-за возможности развития АГ.
Селегилин усиливает действие катехоламинов (допамин, эпинефрин, норэпинефрин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: нет данных в отношении случаев передозировки селигилина. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.