Спарфлоксацин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. Являясь дифторхинолоном, спарфлоксацин более активен в отношении грамположительных бактерий, без существенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий по сравнению с монофторхинолонами. К спарфлоксацину высокочувствительны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Препарат также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы). Спарфлоксацин умеренно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Чувствительность метициллин-резистентных штаммов стафилококков к спарфлоксацину может колебаться в значительных пределах. Несмотря на существующую перекрестную устойчивость спарфлоксацина и других фторхинолонов, некоторые микроорганизмы, резистентные к монофторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.
Спарфлоксацин относительно медленно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 1,2–1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность спарфлоксацина составляет 92%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание спарфлоксацина. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Объем распределения — 3,9±0,8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо проникает в ткани, органы и жидкости организма, создавая концентрации большие, чем в сыворотке крови; проникает через ГЭБ. Спарфлоксацин метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Выводится из организма в основном внепочечным путем (около 60%). Период полувыведения составляет 15–20 ч. У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пожилых больных и пациентов с нарушениями функций печени коррекции дозы не требуется.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции дыхательных путей (в том числе пневмония, обострение хронического бронхита); инфекции ЛОР-органов (в том числе острый гнойный синусит, наружный и средний отит, мастоидит); инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, целлюлит, фурункулез, инфекционный дерматит, инфекционные осложнения ожоговой болезни); сальмонеллез; шигеллез; инфекции почек и мочевых путей (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит); острый и рецидивирующий хламидиоз; острая и хроническая гонорея; хирургические инфекции.
ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь в 1-й день — по 400 мг утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 200 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к спарфлоксацину и другим препаратам группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; возраст до 15 лет; период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — тошнота, рвота, диарея, незначительное повышение активности сывороточных трансаминаз; головная боль, бессонница; артралгия, миалгия; фотосенсибилизация.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения спарфлоксацином и в течение 5 дней после окончания лечения больным следует избегать УФ-излучения. Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение следует прекратить.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку спарфлоксацин способствует незначительному удлинению интервала Q–T (менее чем у 3% больных), следует избегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие увеличению интервала Q–T (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III).
При одновременном применении спарфлоксацина с сульфатом железа, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия или магния, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим спарфлоксацин следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении спарфлоксацин практически не влияет на фармакокинетику теофиллина (в отличие от других фторхинолонов). Спарфлоксацин повышает концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэтому при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль. Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия.