Спарфлоксацин

Фармакологические свойства

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. Являясь дифторхинолоном, спарфлоксацин более активен в отношении грамположительных бактерий, без существенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий по сравнению с монофторхинолонами. К спарфлоксацину высокочувствительны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Препарат также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы). Спарфлоксацин умеренно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Чувствительность метициллин-резистентных штаммов стафилококков к спарфлоксацину может колебаться в значительных пределах. Несмотря на существующую перекрестную устойчивость спарфлоксацина и других фторхинолонов, некоторые микроорганизмы, резистентные к монофторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.

Спарфлоксацин относительно медленно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 1,2–1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность спарфлоксацина составляет 92%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание спарфлоксацина. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Объем распределения — 3,9±0,8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо проникает в ткани, органы и жидкости организма, создавая концентрации большие, чем в сыворотке крови; проникает через ГЭБ. Спарфлоксацин метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Выводится из организма в основном внепочечным путем (около 60%). Период полувыведения составляет 15–20 ч. У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пожилых больных и пациентов с нарушениями функций печени коррекции дозы не требуется.

Показания

Инфекции дыхательных путей (в том числе пневмония, обострение хронического бронхита); инфекции ЛОР-органов (в том числе острый гнойный синусит, наружный и средний отит, мастоидит); инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, целлюлит, фурункулез, инфекционный дерматит, инфекционные осложнения ожоговой болезни); сальмонеллез; шигеллез; инфекции почек и мочевых путей (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит); острый и рецидивирующий хламидиоз; острая и хроническая гонорея; хирургические инфекции.

Применение

Назначают внутрь в 1-й день — по 400 мг утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 200 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спарфлоксацину и другим препаратам группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; возраст до 15 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Редко — тошнота, рвота, диарея, незначительное повышение активности сывороточных трансаминаз; головная боль, бессонница; артралгия, миалгия; фотосенсибилизация.

Особые указания

В период лечения спарфлоксацином и в течение 5 дней после окончания лечения больным следует избегать УФ-излучения. Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Взаимодействия

Поскольку спарфлоксацин способствует незначительному удлинению интервала Q–T (менее чем у 3% больных), следует избегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие увеличению интервала Q–T (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III).

При одновременном применении спарфлоксацина с сульфатом железа, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия или магния, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим спарфлоксацин следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении спарфлоксацин практически не влияет на фармакокинетику теофиллина (в отличие от других фторхинолонов). Спарфлоксацин повышает концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэтому при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль. Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.

Передозировка

Специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия.