Строфантин

Фармакологические свойства

Сердечный гликозид. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, снижает ЧСС и порог возбудимости миокарда, угнетает AV-проводимость. Механизм действия обусловлен угнетением Na⁺/K⁺-АТФазы в мембране клеток. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.

Эффект строфантина проявляется через 3–10 мин после в/в введения. Максимальный эффект развивается через 30–120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина составляет 1–3 сут. Около 40% строфантина связывается с белками плазмы крови. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая сердечная недостаточности III–IV стадии по NYHA, суправентикулярная тахикардия, тахисистолическая форма мерцательной аритмии.

Применение

В/в медленно, максимальная разовая доза — 0,25 мг, суточная — 1 мг. Строфантин вводят в низких дозах — по 0,1–0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализации в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза строфантина, как правило, не превышает 0,25 мг/ сут.

Внутрь таблетки строфантина назначают по 0,00025 г 2–3 раза в сутки, под контролем ЭКГ, доза подбирается индивидуально; поддерживающая доза обычно составляет 0,00025 г 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 0,001 г.

Противопоказания

Интоксикация гликозидами, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром WPW, острый инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

Нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, диарея, мезентериальный инфаркт (редко), головная боль, повышенная утомляемость, бессонница, депрессия, галлюцинации, психоз, нарушения зрения, редко — гинекомастия. Побочные эффекты строфантина в основном обусловлены его передозировкой или повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам. Слишком быстрое введение может привести к развитию брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады, фибрилляции желудочков, остановке сердца.

Взаимодействия

Одновременное применение строфантина с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация строфантина в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклинов.

Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы β-адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию строфантина в плазме крови.

Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

Передозировка

Симптомы передозировки строфантина (гликозидной интоксикации) разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в том числе брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко — спутанность сознания, синкопальное состояние. При развитии гликозидной интоксикации строфантин следует отменить; назначить больному препараты калия, парентерально ввести унитиол, проводить симптоматическую терапию.