ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Сульпирид относится к атипичным нейролептикам группы бензамидов. Препарат оказывает выраженное антиаутическое, активизирующее и противодепрессивное действие. Антипсихотические свойства связаны с селективной блокадой центральных допаминовых D2, D 3-рецепторов и снижением нейромедиаторной функции допамина.
В низких дозах (50–150 мг/сут) Сульпирид оказывает антидепрессивное действие, в средних — антиаутическое; в высоких дозах (800–1000 мг/сут) эффективен при лечении шизофрении.
Терапевтический эффект при лечении шизофрении проявляется через 8–12 нед после начала лечения.
Сульпирид активирует секрецию пролактина.
Препарат улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, что определяет его эффективность (как вспомогательного средства).
Фармакокинетика. После приема внутрь сульпирид всасывается довольно медленно и не полностью. Биодоступность препарата колеблется в пределах 27–34%. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность на 30%.
Максимальная концентрация в крови достигается через 3–6 ч. T сульпирида составляет 8–9 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20–26 ч. Препарат не подвергается биотрансформации. С грудным молоком выделяется незначительное количество препарата.
Сульпирид выводится главным образом почками. Значительная часть полученной дозы препарата не всасывается в ЖКТ и выделяется с калом.

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические шизофренические психозы, сопровождающиеся заторможенностью; невротические, психосоматические расстройства, хронические алкогольные психозы.
Кроме того, Сульпирид применяют при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрени, головокружениях разного происхождения (болезнь Меньера).
Как вспомогательное средство при лечении алкогольной зависимости.

ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослые.
Шизофрения: рекомендованные суточные дозы — от 200 мг до 1200 мг, обычно назначают 400–800 мг/сут в 2 приема в зависимости от симптомов заболевания. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Психофункциональные расстройства, невроз: 150–300 мг/сут.
Мигрень и головокружения (синдром Меньера): 50–200 мг/сут.
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки: по 50–100 мг 3 раза в сутки. Применение имеет дополнительный характер и должно сочетаться с противоязвенными препаратами (ганглиоблокаторами, вяжущими и обволакивающими средствами).
Пациенты пожилого возраста: назначают обычные дозы взрослых. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек.
У больных с почечной недостаточностью дозы препарата снижают следующим образом:
клиренс креатинина:
30–60 мл/мин — 70% стандартной дозы;
10–30 мл/мин — 50% стандартной дозы;
≤10 мл/мин — 34% стандартной дозы.
Препарат принимают, как правило, в 2 приема.
Сульпирид следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%.
Не следует принимать Сульпирид одновременно с антацидными средствами и сукральфатом, а также на протяжении не менее 2 ч после приема последних.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату; значительное психомоторное возбуждение; феохромоцитома; острая порфирия. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные реакции выявляют в меньшей степени, чем при применении других нейролептиков.
Со стороны ЦНС: нарушение сна, раздражительность, нарушение концентрации внимания. Иногда при повышенных дозах: выраженное угнетение и замедление реакции, экстрапирамидные расстройства (дистония, акатизия, поздние дискинезии и дистонии), сонливость, головокружение, подавленное настроение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: относительно редко у больных с АГ — повышение АД.
Со стороны ЖКТ: изредка сухость во рту, тошнота и рвота, запор. В единичных случаях — ситофобия (страх приема пищи).
У женщин при применении препарата в высоких дозах отмечается увеличение молочных желез и галакторея, возможны нарушения менструального цикла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применять у пациентов с продуктивной симптоматикой, особенно при симптомах мании — возможно обострение болезни.
С осторожностью назначают пациентам с болезнью Паркинсона, а также лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
У больных с почечной недостаточностью необходимо соответственно снизить дозу препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией.
Не следует принимать препарат вечером в связи с возможностью нарушения сна у некоторых больных.
Запрещается употреблять алкогольные напитки во время лечения Сульпиридом.
Сульпирид нельзя назначать детям в возрасте до 14 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата.
При гипертермии во время лечения прием Сульпирида следует отменить до выяснения причин развития гипертермии (гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома).
Период беременности и кормления грудью. Данные относительно безопасности применения Сульпирида в период беременности отсутствуют, поэтому назначение его возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку существует риск возникновения побочных эффектов у новорожденных, во время лечения матери препаратом следует прекратить кормление грудью.
Во время лечения Сульпиридом запрещается управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Сульпирид усиливает депрессивное влияние других препаратов с депримирующим (угнетающим) типом действия и алкоголя на ЦНС. Антацидные средства (сукральфат) при одновременном приеме и на протяжении 2 ч после применения нарушают всасывание Сульпирида.
Сульпирид нельзя применять одновременно с препаратами леводопы (антагонизм действия).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки проявляются в основном со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.
Со стороны ЦНС доминируют нарушения и спутанность сознания, вялость. Возможны нарушения ритма сердца; у больных с АГ — внезапное повышение АД.
Специфического антидота нет. При отравлении препаратом промывают желудок и назначают энтеросорбенты. При необходимости больного госпитализируют и начинают симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °C.