Тельмизартан

Фармакологические свойства

Селективный неконкурентный ингибитор рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Блокируя физиологические эффекты ангиотензина II, снижает ОПСС без изменения ЧСС, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

В дозах до 80 мг/сут не вызывает изменения концентрации альдостерона в сыворотке крови. Не подавляет активность кининазы II — фермента, разрушающего брадикинин. Не оказывает существенного влияния на липидный и углеводный обмен, содержание электролитов и мочевой кислоты в плазме крови. Не оказывает негативного влияния на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин — 1 ч после приема внутрь. Начало антигипертензивного действия — приблизительно через 3 ч после приема; максимальный гипотензивный эффект достигается обычно через 4 нед систематического применения. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозах 40 и 160 мг составляет соответственно 42 и 58%. Одновременный прием с пищей несколько снижает биодоступность тельмизартана (с уменьшением AUC примерно на 6 и 20% при приеме в дозах 40 и 160 мг соответственно). В значительной степени (более 99,5%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с кислым α1-гликопротеином. Объем распределения — почти 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с образованием неактивного ацилглюкуронида. Большая часть принятого внутрь тельмизартана (97%) экскретируется с желчью и выводится в неизмененном виде с калом; незначительные количества обнаруживаются в моче. Период полувыведения тельмизартана — почти 24 ч. Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста существенно не изменяется.

Показания

АГ.

Применение

Внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза обычно составляет 40 мг 1 раз в сутки. Пациентам, длительно применявшим диуретики, тельмизартан рекомендуют назначать в начальной дозе 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием. При недостаточной эффективности к лечению можно добавить тиазидный диуретик.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Безопасность и эффективность тельмизартана у детей не установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тельмизартану, период беременности и кормления грудью, выраженная почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, снижение уровня гемоглобина, в единичных случаях — ангионевротический отек, боль в области поясницы, гриппоподобный синдром, миалгия, инфекции мочевых путей, повышение уровня мочевой кислоты.

Также отмечались бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги мышц ног, кожная сыпь. Достоверная связь между применением тельмизартана и данными побочными действиями не была установлена.

Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при использовании тельмизартана отмечают с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушении функции печени, пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, стенозе устья аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности, у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

В период применения тельмизартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. В настоящее время отсутствуют данные о применении тельмизартана у больных после трансплантации почки.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать выраженная симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы тельмизартана, поэтому перед назначением тельмизартана необходимо скорректировать указанные нарушения.

Взаимодействия

Тельмизартан может потенцировать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов при одновременном применении.

При одновременном применении тельмизартана и калийсберегающих диуретиков, гепарина и солей калия возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении тельмизартана с дигоксином отмечают повышение уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении тельмизартана и солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.