ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный неконкурентный ингибитор рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁). Блокируя физиологические эффекты ангиотензина II, снижает ОПСС без изменения ЧСС, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.
В дозах до 80 мг/сут не вызывает изменения концентрации альдостерона в сыворотке крови. Не подавляет активность кининазы II — фермента, разрушающего брадикинин. Не оказывает существенного влияния на липидный и углеводный обмен, содержание электролитов и мочевой кислоты в плазме крови. Не оказывает негативного влияния на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин — 1 ч после приема внутрь. Начало антигипертензивного действия — приблизительно через 3 ч после приема; максимальный гипотензивный эффект достигается обычно через 4 нед систематического применения. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозах 40 и 160 мг составляет соответственно 42 и 58%. Одновременный прием с пищей несколько снижает биодоступность тельмизартана (с уменьшением AUC примерно на 6 и 20% при приеме в дозах 40 и 160 мг соответственно). В значительной степени (более 99,5%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с кислым α₁-гликопротеином. Объем распределения — почти 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с образованием неактивного ацилглюкуронида. Большая часть принятого внутрь тельмизартана (97%) экскретируется с желчью и выводится в неизмененном виде с калом; незначительные количества обнаруживаются в моче. Период полувыведения тельмизартана — почти 24 ч. Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста существенно не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза обычно составляет 40 мг 1 раз в сутки. Пациентам, длительно применявшим диуретики, тельмизартан рекомендуют назначать в начальной дозе 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием. При недостаточной эффективности к лечению можно добавить тиазидный диуретик.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Безопасность и эффективность тельмизартана у детей не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тельмизартану, период беременности и кормления грудью, выраженная почечная и печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, головная боль, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе, кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, снижение уровня гемоглобина, в единичных случаях — ангионевротический отек, боль в области поясницы, гриппоподобный синдром, миалгия, инфекции мочевых путей, повышение уровня мочевой кислоты.
Также отмечались бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги мышц ног, кожная сыпь. Достоверная связь между применением тельмизартана и данными побочными действиями не была установлена.
Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при использовании тельмизартана отмечают с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при нарушении функции печени, пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, стенозе устья аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности, у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
В период применения тельмизартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови. В настоящее время отсутствуют данные о применении тельмизартана у больных после трансплантации почки.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать выраженная симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы тельмизартана, поэтому перед назначением тельмизартана необходимо скорректировать указанные нарушения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: тельмизартан может потенцировать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов при одновременном применении.
При одновременном применении тельмизартана и калийсберегающих диуретиков, гепарина и солей калия возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении тельмизартана с дигоксином отмечают повышение уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении тельмизартана и солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.