Теразозин

Фармакологические свойства

Блокатор α1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. После однократного приема теразозина гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Блокируя α1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы. Способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание общего ХС, ТГ, ХС ЛПНП и ЛПОНП, повышая при этом содержание ЛПВП. При систематическом применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка у больных АГ.

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приема. Метаболизируется в печени, выводится с желчью. Период полувыведения — 12 ч. У пациентов с почечной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Показания

АГ, доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Применение

При доброкачественной гипертрофии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу повышают до 2–10 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Суточная доза составляет 10 мг. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 нед от момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4–6 нед.

При АГ назначают в начальной дозе 1 мг/сут перед сном. Постепенно дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза составляет 1–10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. В случае временного прекращения приема теразозина лечение возобновляют по той же схеме.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к теразозину.

Побочные эффекты

Ортостатическая гипотензия вплоть до коллапса в начале лечения (у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или блокаторы β-адренорецепторов), редко — сердцебиение, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия; снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения; гипопротеинемия и гипоальбуминемия; заложенность носа, тошнота.

Особые указания

Для профилактики развития ортостатической гипотензии лечение следует начинать с назначения в дозе 1 мг/сут на ночь перед сном. В случае временного прекращения лечения терапию возобновляют с назначения в той же дозе. Уровень специфического антигена предстательной железы (PSA) во время лечения не изменяется.

В течение 12 ч после приема первой дозы, после повышения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия

При одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов других групп гипотензивный эффект потенцируется. Клинически значимого взаимодействия при одновременном применении с НПВП, анальгетиками, антибиотиками, ангихолинергическими, симпатомиметическими средствами, урикозурическими, антигистаминными, гиполипидемическими средствами, ГКС, антацидами, седативными препаратами, транквилизаторами, диуретиками и блокаторами β-адренорецепторов не выявлено.