Тейкопланин

Фармакологические свойства

Гликопептидный антибиотик с бактерицидным действием. Образует комплекс с ацил-D-аланил-D-аланином мукопептида бактериальной мембраны, блокирует ее формирование, подавляет образование сферопластов. Хорошо всасывается после в/м введения, биодоступность — около 90%, в крови на 90–95% связывается с белками плазмы крови. Очень медленно проникает в ткани и органы. Период полувыведения — 150 ч. Выводится преимущественно почками (до 80%). Активен в отношении золотистого и коагулазонегативных стафилококков (включая резистентные к метициллину и другим β-лактамным антибиотикам), стрептококков, энтерококков (включая Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, микрококков, коринебактерий группы JK, грамположительных анаэробных бактерий, включая Clostridium difficile, и пептококков. Резистентность к антибиотику развивается медленно, перекрестная устойчивость с антибиотиками других групп отсутствует.

Показания

Инфекции (в том числе у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам) дыхательных и мочевых путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, септицемия, эндокардит, перитонит, колит, вызванный Clostridium difficile.

Применение

В/м, в/в (болюсно или капельно). Начальная доза для взрослых: в/в по 400 мг 1–2 раза в сутки в течение первых 1–3 дней, затем — 200–400 мг в сутки в/в или в/м. При ожогах и эндокардите поддерживающая доза — до 12 мг/кг в сутки. При псевдомембранозном колите — по 200 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях во время наркоза вводят в/в однократно в дозе 400 мг.

Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес до 16 лет составляет 10 мг/кг в/в через 12 ч 3 раза, затем 6–10 мг/кг 1 раз в сутки в/в или в/м; в возрасте до 2 мес — 16 мг/ кг (в виде 30-минутной в/в инфузии) в первый день, поддерживающая доза — 8 мг/кг 1 раз в сутки в/в. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы начинается с 4-го дня для поддержания концентрации в сыворотке крови на уровне 10 мг/л. При клиренсе креатинина 40–60 мл/ мин поддерживающая доза или наполовину снижается или вводится 1 раз в 2 дня. Пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин или находящимся на гемодиализе вводят 1/3 дозы ежедневно или 1 раз в 3 дня.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тейкопланину, период кормления грудью (на время лечения прекращают).

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, почечная недостаточность, повышение уровня сывороточного креатинина, гиперемия лица, ощущение приливов, головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные нарушения, эксфолиативный дерматит, токсический некроз кожи, синдром Стивенса – Джонсона, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок); местные проявления: боль в месте инъекции, эритема, тромбофлебит (при в/в введении), абсцесс в месте в/м введения.

Особые указания

В период беременности применяют только при превышении ожидаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к ванкомицину (возможна перекрестная аллергия). Длительная терапия требует постоянного мониторинга функций печени, почек, кроветворения, слуха (особенно при их нарушениях в анамнезе).

Взаимодействия

Ото- и нефротоксичные препараты (аминогликозиды, амфотерицин B, циклоспорин, фуросемид) увеличивают риск развития побочных эффектов.