Тиболон

Фармакологические свойства

Средство для лечения климактерического синдрома, не вызывающее регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерический период, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств тиболона. Тиболон быстро метаболизируется с образованием трех соединений, которые обеспечивают его фармакотерапевтическое действие. Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают преимущественно эстрогенной активностью, а третий — дельта-4-изомер — прогестагенной и слабой андрогенной активностью.

После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1–1,5 ч после приема. Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть — с желчью и калом. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.

Показания

Симптомы природной или хирургической менопаузы;  профилактика остеопороза при недостаточности эстрогенов.

Применение

Внутрь по 2,5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, в течение 3 мес. В рекомендуемой дозе прием тиболона можно продолжать длительное время.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью, диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее, тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, возникшие в период беременности или при использовании эстрогеносодержащих препаратов, влагалищное кровотечение неясной этиологии.

Побочные эффекты

Изменение массы тела, влагалищное кровотечение, отек голеней; головокружение, головная боль; диарея, изменение показателей функции печени.

Особые указания

Тиболон не является контрацептивом. Тиболон следует назначать сразу же после наступления хирургической менопаузы и не ранее чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации). Не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозу из-за возможности возникновения кровянистых выделений из влагалища. Во время приема тиболона необходимо осуществлять врачебный контроль за состоянием пациенток с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.

Взаимодействия

При одновременном приеме тиболона с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы). Метаболизм тиболона может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме индукторов микросомальных ферментов печени.

Передозировка

Явления острого отравления тиболоном выражены слабо, обычно при незначительной передозировке токсических проявлений не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ. Специфического лечения не требуется.