Тиклопидин гексал

Фармакологические свойства

Тиклопидин — антиагрегантное средство. Тормозит I и II фазы агрегации тромбоцитов, вызванные аденозиндифосфорной кислотой, способствует дезагрегации. Удлиняет время кровотечения. Тормозит повышенную агрегацию эритроцитов, вызванную протамина сульфатом, уменьшает деформацию эритроцитов. Снижает содержание в крови фактора IV и в-тромбоглюкина. Уменьшает вязкость крови.

После однократного приема внутрь стандартной дозы тиклопидина препарат быстро и практически полностью всасывается; максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. Биодоступность составляет 80–90% и повышается при применении препарата после еды. Максимальный антитромботический эффект достигается через 5–8 суток регулярного приема тиклопидина в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

Показания

Профилактика ишемических нарушений у пациентов с атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей и головного мозга; реабилитационный период после инфаркта миокарда, серповидно-клеточная анемия; состояние после гемотрансфузии, гемодиализа или оперативного вмешательства по поводу шунтирования сосудов; профилактика ранней ретинопатии при сахарном диабете.

Применение

Внутрь взрослым по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки во время еды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, геморрагический диатез; органические поражения со склонностью к кровотечениям; пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки; геморрагический инсульт в острой фазе; гематологические нарушения в анамнезе (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз); период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

В начале лечения могут возникать расстройства ЖКТ, сыпь на коже, крапивница, зуд. Отмечалось также повышение активности ЩФ, аминотрансфераз и концентрации ХС и ТГ в плазме крови. Редко — явления холестаза в течение первых месяцев лечения.

К наиболее тяжелым побочным эффектам относят нарушения со стороны крови — нейтропению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, редко — панцитопению и эссенциальную тромбоцитопению, геморрагические осложнения. Эти симптомы, как правило, проходят в течение 1–2 нед после прекращения приема препарата.

Особые указания

Развернутый анализ крови следует проводить в начале лечения, а потом каждые 2 нед на протяжении первых 3 мес лечения. В период лечения необходимо периодически исследовать периферическую кровь, особенно в течение первых 12 нед применения препарата.

Перед аорто-коронарным шунтированием лечение следует начинать накануне или в день операции и продолжать в течение 4–6 нед в дозе 2 таблетки в сутки (500 мг) в комбинации с кислотой ацетилсалициловой (100–325 мг/сутки).

При плановом хирургическом вмешательстве прием препарата прекращают за 1 нед до операции, чтобы предупредить риск развития геморрагических осложнений. С осторожностью назначают тиклопидин, если есть риск возникновения кровотечения. Необходимо предупреждать пациентов, что в случае появления у них лихорадки, боли в горле, язвы во рту, необычного или длительного кровотечения, экхимоза (синяка), кровавой рвоты или мелены (дегтеобразного стула), им следует немедленно сообщить об этом врачу.

С осторожностью применяют в случае нарушенной функции печени.

Лечение препаратом необходимо прекратить при развитии гепатита, желтухи или возникновения тяжелой диареи.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение тиклопидина с пероральными антитромбоцитарными средствами, гепарином, фибринолитиками, кислотой ацетилсалициловой (за исключением случаев аорто-коронарного шунтирования), НПВП и другими препаратами, угнетающими агрегацию тромбоцитов.

Тиклопидин незначительно снижает (на 15%) концентрацию дигоксина в плазме крови и повышает концентрацию теофиллина.

Препараты, нейтрализующие соляную кислоту, снижают концентрацию тиклопидина в плазме крови. Циметидин снижает клиренс тиклопидина на 50%.

С осторожностью назначают тиклопидин вместе с препаратами, метаболизирующимися в печени посредством микросомальных энзимов, а также с пропранололом, фенитоином и ГКС. Повышает концентрацию фенитоина в плазме крови.

Передозировка

Проявляется гипотермией, одышкой, вестибулярными нарушениями, снижением АД, кровотечением, ацидозом, сонливостью. Необходимо вызвать рвоту или промыть желудок. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При температуре до 30 °С.