Тимолол

Фармакологические свойства

Тимолол ((S)-1,1,1-диметилэтиламино-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)-окси]-2-пропанола гидро(Z)-бутенодиоат) — блокатор β₁- и β₂ -адренорецепторов. При инстиллировании в глаз снижает внутриглазное давление в основном за счет снижения продукции водянистой влаги. Эффект связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, осуществляющей активный транспорт натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Снижение внутриглазного давления начинается через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность действия — 8–24 ч. Степень снижения внутриглазного давления зависит от концентрации препарата. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток.

Показания

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакичная, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса.

Применение

Для вскрытия тюбика-капельницы повернуть крышку до ее полного отделения от корпуса. Закапывают по 1 капле 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на стенки тюбика-капельницы. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и начального уровня внутриглазного давления.

Противопоказания

БА, ХОБЛ, синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, индивидуальная непереносимость какого-либо из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Уменьшение слезоотделения, поверхностная точечная кератопатия и корнеальная анестезия, симптомы слабого раздражения. У отдельных больных при длительном применении препарата возможны явления общерезорбтивного действия, характерные для блокаторов β-адренорецепторов: брадикардия, аритмия, системная гипотензия, а также бронхоспазм, одышка, головокружение.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата у новорожденных, особенно у недоношенных детей, у больных сахарным диабетом, в период беременности. При продолжительном применении Тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

При применении препарата не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поля зрения.

Консервант бензалкония хлорид, который входит в состав препарата, может откладываться на материале мягких контактных линз, поэтому линзы необходимо снять перед закапыванием капель; одеть можно не раньше чем через 15 мин после закапывания препарата.

Взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение с другими блокаторами β-адренорецепторов для местного применения.

С целью достижения более выраженного и продолжительного эффекта Тимолол можно комбинировать с миотиками (пилокарпин), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы, тауфоном.

Передозировка

При непреднамеренной передозировке Тимолола возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для блокаторов β-адренорецепторов.

Условия хранения

В прохладном, защищенном от света месте. Срок годности препарата после вскрытия упаковки — 28 дней.