ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Путем торможения поступления Са²⁺ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектами толперизона.
Фармакокинетика. Биодоступность вследствие интенсивного метаболизма составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Период полувыведения после введения в/в составляет около 1,5 ч. Более 99% препарата экскретируется почками, преимущественно в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ: патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит); гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций. Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период кормления грудное вскармливание необходимо прекратить.
Дети. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снижение дозы нифлюминовой кислоты.
Толперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о симптомах передозировки нет.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 2–8^оС.