Тромбо асс

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное действие. Ингибирует ЦОГ и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана. Снижение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению их агрегации, оказывает незначительное сосудорасширяющее действие. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X).

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин в возрасте старше 40 лет, и для вторичной профилактики инфаркта миокарда. В суточной дозе от 30 до 300 мг снижает частоту развития ишемического инсульта и смертность от него, частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, перенесших инсульт. Снижает свертываемость крови вследствие уменьшения агрегации тромбоцитов за счет угнетения синтеза в них тромбоксана А2.

Применение кишечно-растворимых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, снижает частоту развития побочных эффектов со стороны желудка.

Фармакокинетика

После перорального приема почти полностью всасывается в ЖКТ. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбировавшаяся часть препарата очень быстро гидролизуется специальными эстеразами. В организме на 75–90% связывается с альбумином крови и распределяется в тканях в виде салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Уровень салицилатов в сыворотке крови очень вариабельный. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, определяемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек, в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы препарата, при приеме в невысоких дозах период полувыведения составляет 2–3 ч, а с повышением дозы он может увеличиваться до 15–30 ч.

Показания

Первичная профилактика инфаркта миокарда у больных стенокардией; вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика тромбоза и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их развития (после оперативных вмешательств на сердце и сосудах, включая аортокоронарное шунтирование); профилактика ишемических нарушений мозгового кровообращения.

Применение

С целью первичной профилактиктики инфаркта миокарда у больных со стенокардией и для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в дозе 50–200 мг/сут.

Для профилактики тромбоза и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после оперативных вмешательств на сердце и сосудах, включая аортокоронарное шунтирование), для профилактики ишемических нарушений мозгового кровообращения препарат назначают в дозе 50–300 мг/сут.

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия, печеночная недостаточность, оксалурия, БА, возраст до 18 лет, период кормления грудью, III триместр беременности, в составе комбинированной терапии в I и II триместр беременности, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты

В связи с низким содержанием ацетилсалициловой кислоты препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты отмечали лишь в отдельных случаях.

Аллергические реакции: бронхоспазм, кожная сыпь, у пациентов группы риска — провоцирование приступов БА.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями из ЖКТ).

Со стороны репродуктивной системы: увеличение продолжительности менструации.

Особые указания

Перед хирургическими вмешательствами необходимо учитывать антиагрегантный эффект препарата.

При продолжительном применении препарата в высоких дозах возможно нарушение функции почек, головокружение, шум в ушах, язвенные поражения ЖКТ, кровотечения.

Взаимодействия

Следует избегать одновременного применения других салицилатов и прочих НПВП. Тромбо АСС усиливает действие антикоагулянтов, НПВП, гипогликемизирующих средств, метотрексата. При одновременном применении с ГКС и этанолом увеличивается вероятность проявления ульцерогенного действия препарата, риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Тромбо АСС снижает эффективность диуретиков (спиронолактон, фуросемид), гипотензивных и урикозурических препаратов; при необходимости одновременного применения Тромбо АСС и вышеуказанных средств промежуток между их приемом должен составлять не менее 1–3 ч. Сочетанное применение антацидов не оказывает существенного влияния на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Передозировка маловероятна благодаря низкому содержанию ацетилсалициловой кислоты в препарате. При передозировке возможны тошнота, рвота, боль за грудиной, общая слабость, головная боль, затруднение дыхания.

Лечение

Промывание желудка, применение мочегонных препаратов, симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.