ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефалоспориновый антибиотик I поколения для перорального приема. Действует бактерицидно, механизм действия связан с нарушением синтеза компонентов клеточной мембраны бактерий. К цефадроксилу чувствительны следующие микроорганизмы: β-гемолитический стрептококк (Streptococcus pyogenes), пневмококки и стафилококки (коагулазоположительные и коагулазоотрицательные, а также пенициллиназопродуцирующие штаммы); частично чувствительны: Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp. и Shigella spp. Цефадроксил не активен в отношении большинства штаммов Enterobacter, Proteus, Pseudomonas и Streptococcus faecalis.
После перорального приема цефадроксил практически полностью всасывается в верхнем сегменте тонкой кишки. Максимальная концентрация цефадроксила в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема. Одновременный прием пищи практически не влияет на абсорбцию цефадроксила. По сравнению с другими пероральными цефалоспоринами цефадроксил выводится значительно медленнее, в связи с чем интервал между приемом доз может быть увеличен до 12–24 ч. От 15 до 20% цефадроксила связывается с белками плазмы крови. Клинически значимая концентрация цефадроксила отмечается во многих тканях, особенно в миндалинах, тканях и жидких средах дыхательных путей, в жидкостях среднего уха, коже, глазах, мышечной ткани, костях и суставах, печени и желчи, а также в моче, предстательной железе и женских половых органах. Концентрация цефадроксила в крови плода и амниотической жидкости составляет приблизительно ¹/₃ концентрации в сыворотке крови матери. Установлено, что цефадроксил, хотя и в небольшом количестве, поступает в грудное молоко. Около 90% цефадроксила выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения удлиняется у больных с выраженным нарушением функции почек.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к цефадроксилу микроорганизмами, в том числе ЛОР-инфекции (хронический средний отит и синусит, фарингит и тонзиллит), инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония), инфекции мочевых путей (осложненные и неосложненные), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов.

ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Средняя доза для детей с нормальной функцией почек составляет 25–50 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема (с 12-часовым интервалом); при необходимости доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Детям в возрасте 9–12 лет с массой тела 30–40 кг назначают по 1 г в сутки в 1–2 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть удвоена.
Взрослым и подросткам с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек назначают 1–2 г в сутки в 1–2 приема; при тяжелых инфекциях доза может быть удвоена.
Обычная продолжительность лечения составляет 7–10 дней; лечение следует продолжать еще 2–3 дня после исчезновения острых клинических симптомов. При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, детям назначают в дозе 30 мг/кг в сутки в 1–2 приема, взрослым — 1 г/сут в 1–2 приема не менее 10 дней.
При осложненных инфекциях мочевых путей взрослым назначают по 1 г 2 раза в сутки в течение 7–10 дней. При инфекциях опорно-двигательного аппарата детям назначают в дозе не менее 50 мг/кг в сутки в 2–4 приема с 6–12-часовыми интервалами; взрослым — по 1 г 4 раза в сутки с 6-часовыми интервалами в течение 3–5 нед (в зависимости от клинической картины).
При ХПH необходимость в коррекции дозы возникает при снижении скорости клубочковой фильтрации до 50 мл/мин и менее. При скорости клубочковой фильтрации, составляющей менее 10, 10–25 или 25–50 мл/мин, интервалы между приемами 500 мг цефадроксила составляют 36, 24 или 12 ч соответственно.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, половину обычной суточной дозы вводят за 48 ч до диализа и вторую половину — в конце диализа. Следующую половину суточной дозы при проведении диализа 2 или 3 раза в неделю снова назначают за 48 ч перед следующей процедурой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее вероятны тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, кожный зуд, сыпь; редко — глоссит, головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, анафилактический шок. В отдельных случаях отмечается рост оппортунистических микроорганизмов (грибы), что приводит к вагинальному микозу, кандидозному стоматиту и т.д.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: возможна перекрестная аллергия к пенициллину (в 5–10% случаев). У больных с выраженной почечной недостаточностью интервал между приемами должен быть увеличен (см. ПРИМЕНЕНИЕ). При длительном лечении цефадроксилом рекомендуется проводить периодический контроль состава крови и функционального состояния печени и почек.
Лечение должно быть прекращено при появлении аллергических реакций и диареи. При подозрении на псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков, следует начать лечение ванкомицином (250 мг 4 раза в сутки) для перорального применения. Антиперистальтические средства противопоказаны.
При длительном лечении возможно развитие симптомов гиповитаминоза К (геморрагии) или В (стоматит, глоссит, неврит, анорексия и т.д.).
При лечении цефадроксилом могут отмечаться временные ложноположительные результаты прямого теста Кумбса. Это также относится к новорожденным, матери которых получали лечение цефалоспоринами перед родами. Определение глюкозы в моче при лечении цефадроксилом следует проводить ферментными методами, поскольку методы, основанные на реакции восстановления, могут давать ложные завышенные величины.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сочетание цефадроксила с аминогликозидными антибиотиками, полимиксином-В, колистином или высокими дозами петлевых диуретиков потенцирует нефротоксический эффект. При сопутствующем длительном применении антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возрастает риск развития геморрагических осложнений. Цефадроксил может снижать эффективность пероральных контрацептивов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться тошнотой, галлюцинациями, гиперрефлексией, экстрапирамидными симптомами, спутанностью сознания и комой, а также нарушением функции почек. Первая помощь при приеме токсической дозы: вызвать рвоту или провести промывание желудка, при необходимости — гемодиализ. Мониторинг и при необходимости коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг функции почек.