Цефоктам

Фармакологические свойства

цефуроксим ((6R,7R)-3-[(карбомоилокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил) (метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азобицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль) — цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группа viridans), Escherichia coli, Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазы) и Bordetella pertusis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов Р. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.

После в/м введения в дозе 750 мг максимальная концентрация в сыворотке крови составляет около 27 мкг/мл и достигается приблизительно через 45 мин. При в/в введении в дозе 750 мг и 1,5 г в конце инфузии максимальная концентрация составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови — около 50%. Терапевтическая концентрация достигается в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проникает через ГЭБ и плаценту, выделяется с грудным молоком.

Приблизительно 80% дозы выводится почками на протяжении 8 ч в неизмененном состоянии (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации.

Период полувыведения при в/в и в/м введении составляет приблизительно 80 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз выше).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия; инфекции мягких тканей — рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея; другие инфекции — перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах при повышенном риске развития инфекции.

Применение

Цефоктам вводят в/м и в/в.

Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% р-р глюкозы для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,2% натрия хлорида для инъекций, вода для инъекций.

В/м: добавляют 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.

В/в: растворяют 750 мг препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций.

Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 750 мг цефуроксима растворяют не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы).

Растворители для в/в вливания: 5% р-р глюкозы для инъекций, 5% р-р глюкозы и р-р Рингера лактатный для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций.

Взрослым в/м или в/в назначают по 750–1500 мг Цефоктама 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата — 3–6 ч. Длительность применения, как правило, не превышает 5–10 дней.

Детям Цефоктам назначают в дозе 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При большинстве инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут в 2–3 введения.

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, которые вводятся в обе ягодицы.

При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.

Детям грудного и младшего возраста назначают в дозе 200–400 мг/кг/сут в/в в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу Цефоктама можно снизить до 100 мг/кг/сут в/в. Новорожденным препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг/сут в/в. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг/сут в/в.

Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в средней дозе 1,5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16 ч.

Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуют вводить Цефоктам по 750 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина ≤ 10 мл/мин — 750 мг 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополнительно 750 мг. Пациентам, находящимся на постоянном перитонеальном диализе, препарат назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Цефоктаму и другим β-лактамным антибиотикам, кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, в том числе неспецифический язвенный колит.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, псевдомембранозный колит, дисбактериоз; гипопротромбинемия; кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, очень редко — отек Квинке; интерстициальный нефрит; болезненность в месте в/м инъекции, при в/в введении — флебит.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, пониженной свертываемости крови, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Применение Цефоктама в период беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск возможных негативных последствий для плода. При необходимости применения цефуроксима в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще на протяжении 48–72 ч. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействия

При совместном назначении с антикоагулянтами отмечают усиление антикоагулянтного действия. Фармацевтически несовместим с р-рами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце). При одновременном применении Цефоктама с аминогликозидными антибиотиками и петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.

Передозировка

Возможно развитие судорог. Показано применение противосудорожных средств, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне жизненно важных показателей, в том числе газового состава и электролитного баланса крови, проведение гемо- и перитонеального диализа.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре до 25 °С.