Цефотаксим лек

Фармакологические свойства

Полусинтетическое цефалоспориновое антибактериальное средство широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Цефотаксим имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз. Он также активен относительно целого ряда патогенных микроорганизмов, устойчивых к действию других цефалоспоринов, ампициллина, гентамицина и других антимикробных препаратов. Цефотаксим, как правило, активен относительно определенных микроорганизмов в условиях как in vitro , так и в клинических.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactie (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллинустойчивые H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Niesseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Niesseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstant, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species, Acinetobacter spp.

Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам, например пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, чувствительны к цефотаксиму натрия. Цефотаксим активен относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробы: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spp. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum).

Цефотаксим в условиях in vitro активен относительно таких микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia spp. и Shigella spp., однако клиническая значимость этого еще не установлена. Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, достигая концентраций, которые значительно превышают МДК для большинства патогенных организмов. После однократного в/м введения 1 г цефотаксима средняя максимальная концентрация в плазме крови 23,5 мг/л достигалась на протяжении 30 мин. Период полувыведения цефотаксима составляет 1,2 ч. Через 12 ч после введения концентрации антибиотика еще достаточно высокие для проявления бактерицидной активности против чувствительных микроорганизмов.

Цефотаксим выводится почками: приблизительно 20–36% в виде неизмененного цефотаксима; 15–25% — в виде дезацетилцефотаксима, который является основным метаболитом, имеющим бактерицидную активность; 20–25% — в виде двух неактивных метаболитов. В небольших количествах цефотаксим выводятся с желчью.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа, дыхательных путей, септицемия, эндокардит, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции брюшной полости, инфекции мочевых путей, инфекции в гинекологии, болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС). Профилактика развития инфекций у пациентов после хирургических вмешательств.

Применение

Дозы, способ введения и интервал между введениями зависят от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов и состояния пациента.

Цефотаксим Лек можно вводить в/в или в/м.

Для в/в введения. Растворить 1 г цефотаксима в 4 мл, 2 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Р-р вводить медленно на протяжении 3–5 мин.

Для в/в инфузий. Растворить 2 г цефотаксима в 40 мл (для короткой инфузии) или в 100 мл (для продолжительной инфузии) 0,9% р-ра хлорида натрия, 5% или 10% р-ра декстрозы, р-ра Рингера с лактатом или другом р-ре для инфузий (кроме р-ра натрия карбоната).

Короткая инфузия (2 г цефотаксима в 40 мл р-ра) вводится на протяжении 20 мин. Более продолжительная инфузия (2 г цефотаксима в 100 мл р-ра) вводится на протяжении 50–60 мин.

В/м введение. Растворить 1 г цефотаксима в 3 мл, 2 г — в 5 мл стерильной воды для инъекций. Р-р нужно вводить глубоко в седалищную мышцу.

Режим дозирования

Взрослые Неосложненные инфекции: 1–2 г каждые 12 ч

Инфекции средней тяжести: 1–2 г каждые 8 ч

Тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 ч

Дети (от 1 мес до 12 лет) с массой тела менее 50 кг 50–180 мг/кг в сутки в/м или в/в, распределенные на 4–6 приемов в зависимости от тяжести заболевания. При массе тела более 50 кг нужно применять обычные дозы для взрослых; высшая суточная доза не должна превышать 12 г
Новорожденные (от 1 до 4 нед) 50 мг/кг на одно введение каждые 8 ч, в/в
Новорожденные (до 7 дней) 50 мг/кг на одно введение каждые 12 ч, в/в

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г, у детей — 200 мг/кг/сут.

При нарушении функции почек дозы должны определяться с учетом степени поражения почек. В начальной стадии анурии (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) доза цефотаксима должна быть снижена вдвое. Приготовленный р-р цефотаксима остается стабильным на протяжении 24 ч при хранении в холодильнике.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда.

Побочные эффекты

Наиболее часто — местные реакции, возникающие после в/в и в/м инъекций (у 4,7% пациентов). Могут отмечать кожные реакции (сыпь); нарушения со стороны ЖКТ (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный колит (во время или после антибиотикотерапии), вызванный Clostridium difficile.

Редко — головная боль, тромбоцитопения, преходящие лейкопения, эозинофилия и нейтропения. В единичных случаях — гемолитическая анемия, преходящее повышение сывороточных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ) и уровня азота в крови. Отмечали также кандидоз слизистых оболочек. При очень быстром в/в введении цефотаксима возможно развитие аритмии.

Особые указания

С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе из-за возможности перекрестной аллергической реакции на цефалоспорины и пациентам, у которых выявляли какие-либо формы аллергии.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует снизить дозу цефотаксима или увеличить интервал между применением препарата.

При длительном лечении необходимо контролировать состав периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обусловливать положительный результат прямого теста Кумбса.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены псевдоположительные результаты, поэтому следует использовать ферментный метод определения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Возможно применение препарата только по абсолютным показаниям, поскольку его безопасность не установлена. Цефотаксим Лек в низких концентрациях поступает в грудное молоко. Препарат можно применять в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами не установлено.

Взаимодействия

При одновременном применении цефотаксима и аминогликозидных антибиотиков и диуретиков — производных этакриновой кислоты, пиретадина и других диуретиков (фуросемида) отмечается усиление нефротоксического действия.

При одновременном применении р-ры цефотаксима и р-ры аминогликозидов не следует смешивать, они должны вводиться отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальциевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Передозировка

При передозировке препарата или быстром введении возможно развитие энцефалопатии, в единичных случаях — судороги. Цефотаксим Лек выводится с помощью гемодиализа.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре до 25 °С.