Loading
Цефтазидим
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический β-лактамный антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром действия, предназначен для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя активность микробных ферментов, ответственных за синтез клеточной мембраны бактерий. Устойчив к действию β-лактамаз. Цефтазидим активен как in vitro, так и in vivo в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательных, включая Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp., Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинорезистентные штаммы) и Neisseria meningitidis;
грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) и Streptococcus pneumoniae;
анаэробных, включая Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными).
Скорость элиминации цефтазидима прямо пропорциональна введенной дозе. При в/в введении период полувыведения составляет около 1,9 ч, при в/м введении около 2 ч. Менее 10% цефтазидима связывается с белками плазмы крови, эта величина не зависит от концентрации антибиотика. Не метаболизируется в организме, выделяется в основном почками (8090%) в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани организма (в том числе в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо через неповрежденный ГЭБ.
грамотрицательных, включая Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp., Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинорезистентные штаммы) и Neisseria meningitidis;
грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) и Streptococcus pneumoniae;
анаэробных, включая Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными).
Скорость элиминации цефтазидима прямо пропорциональна введенной дозе. При в/в введении период полувыведения составляет около 1,9 ч, при в/м введении около 2 ч. Менее 10% цефтазидима связывается с белками плазмы крови, эта величина не зависит от концентрации антибиотика. Не метаболизируется в организме, выделяется в основном почками (8090%) в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани организма (в том числе в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо через неповрежденный ГЭБ.
ПОКАЗАНИЯ: септицемия, перитонит, менингит, тяжелые инфекции дыхательных путей, мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, пищеварительного тракта, инфекции, вызванные синегнойной палочкой.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м и в/в. Доза для взрослых 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч (при тяжелых инфекциях до 6 г/сут). При менее тяжелых инфекциях и инфекциях мочевых путей назначают по 0,51 г каждые 12 ч. Больным с нарушением функции почек дозу снижают (до 1 г каждые 12 ч или до 0,5 г каждые 8 ч).
Детям в возрасте до 2 мес 2550 мг/кг в сутки (за 2 введения), старше 2 мес 50100 мг/кг в сутки.
Детям в возрасте до 2 мес 2550 мг/кг в сутки (за 2 введения), старше 2 мес 50100 мг/кг в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефтазидиму и другим цефалоспоринам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: флебит в месте в/в инъекции (менее 2% случаев), аллергические реакции (менее 2% случаев) кожная сыпь, зуд, лихорадка, крайне редко отек Квинке, бронхоспазм, артериальная гипотензия; нарушения со стороны пищеварительного тракта (менее 2% случаев) диарея, тошнота, рвота и боль в животе, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после завершения лечения; нарушения со стороны ЦНС (менее 1% случаев) головная боль, головокружение и парестезии, эпилептические приступы; возможно развитие кандидамикоза (в том числе кандидозного стоматита и вагинита). При проведении лабораторных исследований отмечено появление эозинофилии, положительной реакции Кумбса, тромбоцитоза и незначительное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ и ЩФ); редко преходящая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и лимфоцитоз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным с нарушениями функций печени и почек.
Не следует применять в I триместр беременности и в период кормления грудью.
Как и при применении других антибиотиков, возможно развитие псевдомембранозного колита, особенно у лиц с заболеваниями органов пищеварения в анамнезе. В таких случаях цефтазидим отменяют и проводят адекватную терапию.
Не следует применять в I триместр беременности и в период кормления грудью.
Как и при применении других антибиотиков, возможно развитие псевдомембранозного колита, особенно у лиц с заболеваниями органов пищеварения в анамнезе. В таких случаях цефтазидим отменяют и проводят адекватную терапию.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р-ры цефтазидима, как и большинства β-лактамных антибиотиков, не следует добавлять к р-рам аминогликозидов из-за возможности их взаимодействия; при необходимости одновременного лечения антибиотиками место введения следует менять. Нефротоксический эффект наблюдается после одновременного приема цефалоспоринов с аминогликозидами или с мощными диуретиками (фуросемид). Следует учитывать потенциальную нефротоксичность и ототоксичность аминогликозидов, особенно при введении в высоких дозах или продолжительном лечении.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется болью, воспалением и флебитом в месте инъекции. Значительная передозировка цефалоспоринов может вызывать головокружение, парестезии и головную боль. В результате передозировки некоторых цефалоспоринов могут возникать эпилептические припадки, особенно у больных с патологией почек, увеличивающей вероятность кумуляции антибиотика. Возможно повышение концентрации креатинина в крови, мочевины, печеночных ферментов и билирубина, а также положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение при эпилептических припадках антибиотик следует немедленно отменить и при наличии показаний назначить противосудорожные средства. Необходимо обеспечить мониторинг показателей водно-электролитного и газового обмена; по показаниям проводить мероприятия, направленные на поддержание вентиляционно-перфузионного соотношения. В случаях тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью и при неэффективности консервативной терапии, возможно проведение гемодиализа в комбинации с гемоперфузией, но данных об эффективности такой терапии нет.
Лечение при эпилептических припадках антибиотик следует немедленно отменить и при наличии показаний назначить противосудорожные средства. Необходимо обеспечить мониторинг показателей водно-электролитного и газового обмена; по показаниям проводить мероприятия, направленные на поддержание вентиляционно-перфузионного соотношения. В случаях тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью и при неэффективности консервативной терапии, возможно проведение гемодиализа в комбинации с гемоперфузией, но данных об эффективности такой терапии нет.
|
|