Цетрилев

Фармакологические свойства

левоцетиризин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, энантиомером цетризина, конкурентным антагонистом гистамина. Влияет на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через ГЭБ. В терапевтических дозах почти не выявляет седативного эффекта. После применения внутрь однократной дозы эффект препарата развивается через 15 мин и длится в течение 24 ч.

Быстро всасывается при применении внутрь, одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту. Биодоступность левоцетиризина — 100%. Максимальная концентрация составляет 207 нг/мл, время достижения максимальной концентрации — 0,9 ч, объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Период полувыведения составляет 7–10 ч. Более чем 85% препарата выводится почками. Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки), а также хронического аллергического ринита, который провоцируется домашними животными, пылью, холодом и т.п.; хроническая идиопатическая крапивница.

Применение

Применяют внутрь не разжевывая независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При применении натощак эффект препарата развивается быстрее. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Курс лечения сенной лихорадки (поллиноза) — в среднем от 1 до 6 нед. При хронических аллергических заболеваниях курс лечения может длиться до 12 мес.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостатность (клиренс креатина 10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны органов дыхания: одышка.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгия; могут изменяться показатели печеночных проб.

Особые указания

Поскольку препарат преимущественно выводится почками, следует с осторожностью назначать Цетрилев пациентам с почечной патологией. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤40 мл/мин) выведение левоцетиризина снижается (до 80% у пациентов, находящихся на гемодиализе).

При почечной недостаточности доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ≥50–80 мл/мин принимают 1 таблетку в сутки, при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин —1 таблетку через день, при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 1 таблетку 1 раз в 3 дня. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин прием препарата противопоказан.

При печеночной недостаточности коррекцию дозы не проводят.

Период беременности и кормления грудью. Безопасность приема в период беременности не установлена, поэтому применение препарата противопоказано.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов (сонливость, утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия

Одновременное применение препарата с теофиллином снижает общий клиренс левоцетиризина. При исследовании сочетанного применения левоцетиризина с кетоконазолом и макролидами не наблюдалось достоверных изменений сердечной деятельности по данным ЭКГ. Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО), и алкоголя может вызывать сонливость.

Передозировка

Симптомы

Может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение

С появлением симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.