Цетрин сироп

Фармакологические свойства

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1 -рецепторы (гистаминовые). Предупреждает развитие и уменьшает выраженность течения аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека ткани, устраняет спазм гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при БА легкой степени. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало действия после однократного применения 10 мг цетиризина наступает через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов) и длится более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к цетиризину не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Быстро всасывается в ЖКТ, после приема внутрь максимальная концентрация достигается в течение 1 ч. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации и снижает максимальную концентрацию в плазме крови на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 сут максимальная концентрация в плазме крови — 310 нг/мл достигается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 93% (не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл). Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1 -рецепторов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р450). Не кумулирует, 2/3 препарата выделяется в неизменном виде почками и около 10% выводится с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых — 7–10 ч, у детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения удлиняется на 50%, системный клиренс снижается на 40% (ухудшение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата снижается, а период полувыведения удлиняется (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующих изменений режима дозирования. Практически не выводится при гемодиализе. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечают удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования необходима только при снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

Сезонный аллергический ринит, конъюнктивит, хронический аллергический ринит, зуд, крапивница.

Применение

Внутрь независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет: от 5 мг (1 чайная ложка) до 10 мг (2 чайные ложки) 1 раз в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Детям в возрасте 2–5 лет: рекомендуемая доза — 2,5 мг (1/2 ч айной ложки) 1 раз в сутки.

Доза для этой группы детей может быть повышена до 5 мг (1 чайная ложка) 1 раз в сутки или 2,5 мг (1/2 ч айной ложки) через каждые 12 ч в зависимости от массы тела и тяжести симптомов, а также эффективности лечения.

Эффективность и безопасность применения у детей до 2 лет не изучали.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет с заболеваниями почек и/или печени рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Детям 2–5 лет с такими заболеваниями не рекомендуется принимать Цетрин.

Пациентам пожилого возраста из-за вероятности почечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, с учетом анализов, отображающих функцию почек.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность) к цетиризину и/или другим компонентам препарата, а также гидроксизину, при непереносимости фруктозы; синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточное содержание кальция; период беременности и кормления грудью; возраст до 2 лет.

Побочные эффекты

Цетрин обычно хорошо переносят. Иногда при клинических исследованиях отмечали жалобы на сонливость, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головную, абдоминальную боль, головокружение.

Особые указания

Пища не влияет на абсорбцию цетиризина. Препарат содержит 0,45 г/мл сахарозы. При приеме в рекомендованных дозах препарат поставляет в организм до 2,25–5 г сахарозы соответственно. Не следует принимать людям с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточным содержанием кальция.

С осторожностью следует управлять транспортными средствами или выполнять другие виды работ, требующие повышенного внимания, так как в процессе клинических исследований у некоторых пациентов отмечали сонливость.

Взаимодействия

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, феназоном, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином не выявлено.

Передозировка

При случайной и/или сознательной передозировке первым симптомом является сонливость. Возможны тремор, тахикардия, зуд, крапивница, задержка мочеиспускания. На начальных стадиях нужно вызвать рвоту у пациента. Антидота нет. Рекомендованы промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. В тяжелых случаях необходимо провести мониторинг функционирования сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.