Цетрин сироп

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1 -рецепторы (гистаминовые). Предупреждает развитие и уменьшает выраженность течения аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека ткани, устраняет спазм гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при БА легкой степени. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Начало действия после однократного применения 10 мг цетиризина наступает через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов) и длится более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к цетиризину не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Быстро всасывается в ЖКТ, после приема внутрь максимальная концентрация достигается в течение 1 ч. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации и снижает максимальную концентрацию в плазме крови на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 сут максимальная концентрация в плазме крови — 310 нг/мл достигается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — 93% (не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл). Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1 -рецепторов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р450). Не кумулирует, 2/3 препарата выделяется в неизменном виде почками и около 10% выводится с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых — 7–10 ч, у детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения удлиняется на 50%, системный клиренс снижается на 40% (ухудшение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата снижается, а период полувыведения удлиняется (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующих изменений режима дозирования. Практически не выводится при гемодиализе. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечают удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования необходима только при снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
ПОКАЗАНИЯ: сезонный аллергический ринит, конъюнктивит, хронический аллергический ринит, зуд, крапивница.
ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет: от 5 мг (1 чайная ложка) до 10 мг (2 чайные ложки) 1 раз в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.
Детям в возрасте 2–5 лет: рекомендуемая доза — 2,5 мг (1/2 ч айной ложки) 1 раз в сутки.
Доза для этой группы детей может быть повышена до 5 мг (1 чайная ложка) 1 раз в сутки или 2,5 мг (1/2 ч айной ложки) через каждые 12 ч в зависимости от массы тела и тяжести симптомов, а также эффективности лечения.
Эффективность и безопасность применения у детей до 2 лет не изучали.
Взрослым и детям в возрасте от 6 лет с заболеваниями почек и/или печени рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Детям 2–5 лет с такими заболеваниями не рекомендуется принимать Цетрин.
Пациентам пожилого возраста из-за вероятности почечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, с учетом анализов, отображающих функцию почек.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность) к цетиризину и/или другим компонентам препарата, а также гидроксизину, при непереносимости фруктозы; синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточное содержание кальция; период беременности и кормления грудью; возраст до 2 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Цетрин обычно хорошо переносят. Иногда при клинических исследованиях отмечали жалобы на сонливость, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головную, абдоминальную боль, головокружение.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пища не влияет на абсорбцию цетиризина. Препарат содержит 0,45 г/мл сахарозы. При приеме в рекомендованных дозах препарат поставляет в организм до 2,25–5 г сахарозы соответственно. Не следует принимать людям с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточным содержанием кальция.
С осторожностью следует управлять транспортными средствами или выполнять другие виды работ, требующие повышенного внимания, так как в процессе клинических исследований у некоторых пациентов отмечали сонливость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, феназоном, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином не выявлено.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайной и/или сознательной передозировке первым симптомом является сонливость. Возможны тремор, тахикардия, зуд, крапивница, задержка мочеиспускания. На начальных стадиях нужно вызвать рвоту у пациента. Антидота нет. Рекомендованы промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. В тяжелых случаях необходимо провести мониторинг функционирования сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.