Цетрин таблетки

Фармакологические свойства

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и уменьшает выраженность аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека ткани, устраняет спазм гладких мышц. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при БА легкой степени. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. После разового приема 10 мг цетиризина действие препарата отмечают через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), длится более 24 ч. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Быстро всасывается в ЖКТ, период достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в форме таблеток и сиропа одинаковая. Пища не влияет на всасывание препарата, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 сут максимальная концентрация в плазме крови составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови — 93% и не изменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизуются в печени при участии системы цитохрома P450). Не кумулируется, 2/3 п репарата выводится в неизмененном виде почками и 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Период полувыведения у взрослых — 7–10 ч, у детей в возрасте 6–12 лет — 6 ч.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения удлиняется на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина — ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения увеличивается (у больных, которые находились на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения увеличивается в 3 раза), что требует соответствующих изменений режима дозирования. Практически не выводится путем гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечают удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования нужна только при параллельном снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

Сезонные и круглогодичные аллергические риниты и конъюнктивиты; хроническая рецидивирующая крапивница и ангионевротический отек; аллергические дерматозы, атонический дерматит (в составе комплексной терапии).

Применение

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, запивать небольшим количеством воды.

Детям старше 6 лет — 5 мг (1/2 т аблетки) 2 раза в сутки. Цетиризин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг/сут.

Продолжительность лечения — 1–4 нед, при хронических заболеваниях срок лечения может быть удлинен до 6 мес.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к гидроксизину, период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 6 лет в этой лекарственной форме (им рекомендовано применение Цетрина сиропа).

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, сонливость, диспептические явления, ощущение сухости во рту, фарингит, аллергические реакции, редко — тахикардия, АГ, анорексия, задержка мочи, стоматит, гастрит, изменение цвета и отек языка, изменение вкусового восприятия, нарушение функции печени, мигрень, тремор, гипер- и гипостезия, артралгия, миалгия, повышенная возбужденность, бессонница, депрессия.

Особые указания

Цетиризин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек корригировать дозу не нужно.

Одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

С осторожностью применять лицам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами.

Взаимодействия

Нет данных о взаимодействии Цетрина с другими лекарственными препаратами, но следует быть осторожным, назначая препарат вместе с седативными средствами. Теофиллин снижает клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировке цетиризина.

Передозировка

При случайной и/или сознательной передозировке в первую очередь отмечают сонливость. Возможно возникновение тремора, тахикардии, зуда, крапивницы, задержки мочи. На начальной стадии у пациента следует вызвать рвоту. Антидота не выявлено. Рекомендованы промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. В тяжелых случаях необходимо тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.