Циклоферон
Фармакологические свойства
Циклоферон (N-(1-дезокси-d-глюцитол-1- ил)-N- метиламмоний-10- метил-карбоксилат акридона соль акридонуксусной кислоты и N- метилглюкамина, водорастворимый синтетический аналог природного алкалоида Citrus grandis. Циклоферон является низкомолекулярным индуктором синтеза интерферона, основными продуцентами которого являются макрофаги, Т- и В-лимфоциты. Индуцирует высокие титры интерферона в органах и тканях, содержащих лимфоидные элементы (селезенка, печень, легкие), активирует стволовые клетки костного мозга, стимулируя образование гранулоцитов. Циклоферон в качестве иммуномодулятора эффективен при вирусных заболеваниях, в комплексной терапии острых и хронических бактериальных инфекций. Корригирует иммунный статус организма при иммунодефицитных состояниях различного происхождения и аутоиммунных заболеваниях. Высокоэффективен при ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани, подавляя аутоиммунные реакции и оказывая противовоспалительное и обезболивающее действие.
После парентерального введения быстро проникает в клетки и индуцирует синтез ранних интерферонов. Максимальная активность достигается через 24 ч. Около 99% введенного циклоферона элиминируется почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Проникает через ГЭБ, приводит к образованию интерферонов в тканях мозга. Не кумулирует при длительном применении.
В последнее время в ходе ограниченных клинических исследований установлена высокая эффективность циклоферона для профилактики и лечения гриппа и прочих ОРВИ в период эпидемии у детей и взрослых, при лечении псориаза, опоясывающего лишая, эндометриоза, диффузной фиброзно-кистозной мастопатии. Расширены показания и разработаны схемы применения циклоферона в дерматовенерологической практике при лечении микоплазмоза, гарднереллеза, сифилиса, кандидоза и других микозов, трихомониаза, псориаза, атопического дерматита и др.
Для экстренной профилактики гриппа в период эпидемии и лечения его легких и неосложненных форм была эффективна следующая схема: 5 инъекций циклоферона в 1; 2; 4; 6; 8-й дни (12-й дни 10 мг/кг массы тела, 4-й день 8 мг/кг, 68-й дни по 6 мг/кг в/м 1 раз в сутки); для лечения тяжелых и осложненных форм гриппа и прочих ОРВИ по 10 мг/ кг в течение 2 дней, затем по 6 мг/кг в/м или в/в в 4; 6; 8; 10; 13; 16; 19-й и 22-й дни лечения. При постгриппозных нейроинфекциях по 2 мл в/в или в/м в 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20-й и 23-й дни лечения.
При вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе (давность заболевания более 6 мес) применяют в разовой дозе 0,25 г через день, 10 инъекций на курс лечения. При наличии отягощающих факторов (хронический алкоголизм, наркомания, туберкулез) возможно проведение повторного курса лечения через 1,52 мес.
При трихомониазе (длительность заболевания больше 1 года) проводят 2 курса лечения циклофероном: первый курс 5 в/м инъекций по 2 мл р-ра, повторный 10 инъекций по обычной схеме.
При лечении бактериального вагиноза курс инъекций циклоферона (2 мл в/м, 810 инъекций) проводят при длительности заболевания более 6 мес.
При острой диарее бактериальной этиологии у детей в дозе 610 мг/кг в 1; 2; 4; 6; 8-й дни в сочетании с другими видами терапии. При диарее вирусного генеза целесообразна терапия циклофероном в комплексе с пробиотиками. При дисбиозе кишечника, бактерионосительстве в дозе 6 мг/кг в 1; 2; 4; 6; 8; 10; 13; 16; 19; 22-й дни (10 инъекций) в сочетании с витаминотерапией, ферментными препаратами и пробиотиками.
Следует отметить, что приведенные показания и схемы терапии основаны на результатах ограниченных клинических испытаний и в настоящее время еще не утверждены Государственным фармакологическим центром МЗ Украины для широкого применения.
Показания
Назначают взрослым в комплексном лечении: ВИЧ-инфекции (стадии 2А3В); нейроинфекции (серозный клещевой менингит, рассеянный склероз и др.); вирусных гепатитов А, В, С, герпеса и цитомегаловирусной инфекции; при вторичном иммунодефиците различной этиологии, в том числе у больных с острыми и хроническими бактериальными и грибковыми инфекциями, ожогами, радиационными поражениями, язвенной болезнью; при хламидийной инфекции (венерическая лимфогранулема, урогенитальный хламидиоз, хламидийный реактивный артрит); ревматических заболеваниях и системных заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный артрит и др.); при дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов (деформирующий остеоартроз и др.).
Линимент циклоферона 5% применяют при генитальном герпесе, уретрите и баланопостите (в том чиле кандидозном, гонорейном, трихомонадном, хламидиозном), неспецифическом бактериальном вагините, бактериальном вагинозе, кандидозном вагините.
Применение
Обычно назначают в/м и/или в/в 1 раз в сутки по 250 мг циклоферона в 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20; 23; 26; 29-й день лечения в зависимости от характера заболевания.
При остром вирусном гепатите назначают в разовой дозе 0,25 г, 10 инъекций. На курс лечения 2,55 г. Проводят 23 повторных курса с интервалом 10 дней.
При хроническом вирусном гепатите поддерживающая терапия по схеме: 1 инъекция (0,25 г) 1 раз в 10 дней в течение 6 мес.
При герпесе и цитомегаловирусной инфекции 10 в/м инъекций по 0,25 г по той же схеме, на курс 2,5 г. При хронических формах проводят 23 повторных курса с интервалом 1014 дней. При рецидивирующих формах герпетической инфекции рекомендуется сочетание с другими противогерпетическими средствами.
При нейроинфекциях обычно курс лечения состоит из 10 в/м инъекций по 0,25 г по схеме (2,5 г). Повторные курсы лечения проводят по мере необходимости.
При хламидийной инфекции обычно выполняют 10 инъекций. На курс лечения 2,55 г. Обязательно повторение курса лечения через 34 нед в сочетании с антибиотиками. Наиболее эффективно назначать антибиотики после второй инъекции циклоферона. Следует обязательно заменять антибиотик с 11-го дня лечения циклофероном. При смешанной инфекции рекомендуется в/в введение циклоферона.
При ВИЧ-инфекции рекомендуемая схема терапии циклофероном 10 инъекций по 0,5 г. Первые 3 инъекции по 0,5 г в/в, далее по 0,25 г в/м. Повторные курсы каждые 3 мес.
При иммунодефицитных состояниях 10 в/м инъекций по 0,25 г, затем курс поддерживающей терапии 1 инъекция 0,25 г 1 раз в 10 дней в течение 46 мес.
При ревматических болезнях и системных заболеваниях соединительной ткани назначают 4 курса терапии по 5 в/м инъекций (1,25 г) с интервалом 1014 дней.
При дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов назначают 2 курса терапии по 5 в/м инъекций по 0,25 г (всего на курс 1,25 г) с перерывом 1014 дней.
Таблетки применяют внутрь за 30 мин до еды не разжевывая в дозе 0,30,6 г 1 раз в сутки по базовой схеме на 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20; 23; 26; 29-й день в зависимости от заболевания.
Линимент применяют для внутриуретральных или интравагинальных инстилляций.
Противопоказания
Период беременности и кормления грудью, декомпенсированный цирроз печени.
Побочные эффекты
Не выявлены.
Особые указания
При заболеваниях щитовидной железы терапию циклофероном проводят под контролем эндокринолога. При хронической форме герпетической инфекции рекомендуется сочетать с другими противовирусными препаратами и вакцинами.
Взаимодействия
Циклоферон совместим и хорошо сочетается со всеми лекарственными препаратами, традиционно применяемыми при лечении указанных заболеваний (антибиотики, химиопрепараты и др.).