Циклоферон

Фармакологические свойства

Циклоферон (N-(1-дезокси-d-глюцитол-1- ил)-N- метиламмоний-10- метил-карбоксилат акридона — соль акридонуксусной кислоты и N- метилглюкамина, водорастворимый синтетический аналог природного алкалоида Citrus grandis. Циклоферон является низкомолекулярным индуктором синтеза интерферона, основными продуцентами которого являются макрофаги, Т- и В-лимфоциты. Индуцирует высокие титры интерферона в органах и тканях, содержащих лимфоидные элементы (селезенка, печень, легкие), активирует стволовые клетки костного мозга, стимулируя образование гранулоцитов. Циклоферон в качестве иммуномодулятора эффективен при вирусных заболеваниях, в комплексной терапии острых и хронических бактериальных инфекций. Корригирует иммунный статус организма при иммунодефицитных состояниях различного происхождения и аутоиммунных заболеваниях. Высокоэффективен при ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани, подавляя аутоиммунные реакции и оказывая противовоспалительное и обезболивающее действие.

После парентерального введения быстро проникает в клетки и индуцирует синтез ранних интерферонов. Максимальная активность достигается через 2–4 ч. Около 99% введенного циклоферона элиминируется почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Проникает через ГЭБ, приводит к образованию интерферонов в тканях мозга. Не кумулирует при длительном применении.

В последнее время в ходе ограниченных клинических исследований установлена высокая эффективность циклоферона для профилактики и лечения гриппа и прочих ОРВИ в период эпидемии у детей и взрослых, при лечении псориаза, опоясывающего лишая, эндометриоза, диффузной фиброзно-кистозной мастопатии. Расширены показания и разработаны схемы применения циклоферона в дерматовенерологической практике — при лечении микоплазмоза, гарднереллеза, сифилиса, кандидоза и других микозов, трихомониаза, псориаза, атопического дерматита и др.

Для экстренной профилактики гриппа в период эпидемии и лечения его легких и неосложненных форм была эффективна следующая схема: 5 инъекций циклоферона в 1; 2; 4; 6; 8-й дни (1–2-й дни — 10 мг/кг массы тела, 4-й день — 8 мг/кг, 6–8-й дни — по 6 мг/кг в/м 1 раз в сутки); для лечения тяжелых и осложненных форм гриппа и прочих ОРВИ — по 10 мг/ кг в течение 2 дней, затем по 6 мг/кг в/м или в/в в 4; 6; 8; 10; 13; 16; 19-й и 22-й дни лечения. При постгриппозных нейроинфекциях — по 2 мл в/в или в/м в 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20-й и 23-й дни лечения.

При вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе (давность заболевания более 6 мес) применяют в разовой дозе 0,25 г через день, 10 инъекций на курс лечения. При наличии отягощающих факторов (хронический алкоголизм, наркомания, туберкулез) возможно проведение повторного курса лечения через 1,5–2 мес.

При трихомониазе (длительность заболевания больше 1 года) проводят 2 курса лечения циклофероном: первый курс — 5 в/м инъекций по 2 мл р-ра, повторный — 10 инъекций по обычной схеме.

При лечении бактериального вагиноза курс инъекций циклоферона (2 мл в/м, 8–10 инъекций) проводят при длительности заболевания более 6 мес.

При острой диарее бактериальной этиологии у детей — в дозе 6–10 мг/кг в 1; 2; 4; 6; 8-й дни в сочетании с другими видами терапии. При диарее вирусного генеза целесообразна терапия циклофероном в комплексе с пробиотиками. При дисбиозе кишечника, бактерионосительстве — в дозе 6 мг/кг в 1; 2; 4; 6; 8; 10; 13; 16; 19; 22-й дни (10 инъекций) в сочетании с витаминотерапией, ферментными препаратами и пробиотиками.

Следует отметить, что приведенные показания и схемы терапии основаны на результатах ограниченных клинических испытаний и в настоящее время еще не утверждены Государственным фармакологическим центром МЗ Украины для широкого применения.

Показания

Назначают взрослым в комплексном лечении: ВИЧ-инфекции (стадии 2А–3В); нейроинфекции (серозный клещевой менингит, рассеянный склероз и др.); вирусных гепатитов А, В, С, герпеса и цитомегаловирусной инфекции; при вторичном иммунодефиците различной этиологии, в том числе у больных с острыми и хроническими бактериальными и грибковыми инфекциями, ожогами, радиационными поражениями, язвенной болезнью; при хламидийной инфекции (венерическая лимфогранулема, урогенитальный хламидиоз, хламидийный реактивный артрит); ревматических заболеваниях и системных заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный артрит и др.); при дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов (деформирующий остеоартроз и др.).

Линимент циклоферона 5% применяют при генитальном герпесе, уретрите и баланопостите (в том чиле кандидозном, гонорейном, трихомонадном, хламидиозном), неспецифическом бактериальном вагините, бактериальном вагинозе, кандидозном вагините.

Применение

Обычно назначают в/м и/или в/в 1 раз в сутки по 250 мг циклоферона в 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20; 23; 26; 29-й день лечения в зависимости от характера заболевания.

При остром вирусном гепатите назначают в разовой дозе 0,25 г, 10 инъекций. На курс лечения — 2,5–5 г. Проводят 2–3 повторных курса с интервалом 10 дней.

При хроническом вирусном гепатите — поддерживающая терапия по схеме: 1 инъекция (0,25 г) 1 раз в 10 дней в течение 6 мес.

При герпесе и цитомегаловирусной инфекции 10 в/м инъекций по 0,25 г по той же схеме, на курс — 2,5 г. При хронических формах проводят 2–3 повторных курса с интервалом 10–14 дней. При рецидивирующих формах герпетической инфекции рекомендуется сочетание с другими противогерпетическими средствами.

При нейроинфекциях обычно курс лечения состоит из 10 в/м инъекций по 0,25 г по схеме (2,5 г). Повторные курсы лечения проводят по мере необходимости.

При хламидийной инфекции обычно выполняют 10 инъекций. На курс лечения — 2,5–5 г. Обязательно повторение курса лечения через 3–4 нед в сочетании с антибиотиками. Наиболее эффективно назначать антибиотики после второй инъекции циклоферона. Следует обязательно заменять антибиотик с 11-го дня лечения циклофероном. При смешанной инфекции рекомендуется в/в введение циклоферона.

При ВИЧ-инфекции рекомендуемая схема терапии циклофероном — 10 инъекций по 0,5 г. Первые 3 инъекции по 0,5 г в/в, далее — по 0,25 г в/м. Повторные курсы — каждые 3 мес.

При иммунодефицитных состояниях — 10 в/м инъекций по 0,25 г, затем курс поддерживающей терапии — 1 инъекция 0,25 г 1 раз в 10 дней в течение 4–6 мес.

При ревматических болезнях и системных заболеваниях соединительной ткани назначают 4 курса терапии по 5 в/м инъекций (1,25 г) с интервалом 10–14 дней.

При дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов назначают 2 курса терапии по 5 в/м инъекций по 0,25 г (всего на курс 1,25 г) с перерывом 10–14 дней.

Таблетки применяют внутрь за 30 мин до еды не разжевывая в дозе 0,3–0,6 г 1 раз в сутки по базовой схеме на 1; 2; 4; 6; 8; 11; 14; 17; 20; 23; 26; 29-й день в зависимости от заболевания.

Линимент применяют для внутриуретральных или интравагинальных инстилляций.

Противопоказания

Период беременности и кормления грудью, декомпенсированный цирроз печени.

Побочные эффекты

Не выявлены.

Особые указания

При заболеваниях щитовидной железы терапию циклофероном проводят под контролем эндокринолога. При хронической форме герпетической инфекции рекомендуется сочетать с другими противовирусными препаратами и вакцинами.

Взаимодействия

Циклоферон совместим и хорошо сочетается со всеми лекарственными препаратами, традиционно применяемыми при лечении указанных заболеваний (антибиотики, химиопрепараты и др.).