Циклопентолат

Фармакологические свойства

Циклопентолат, блокируя М-холинорецепторы, предотвращает действие медиатора холинергических синапсов — ацетилхинолина. В результате блокирования холинергических синапсов, расположенных в сфинктере зрачка и в цилиарной мышце, происходит расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок, и расслабление мышцы, суживающей зрачок. Одновременно за счет расслабления цилиарной (аккомодационной) мышцы развивается паралич аккомодации (циклоплегия). Расширение зрачка происходит на протяжении 15–30 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется на протяжении 6–12 ч, у особо чувствительных пациентов мидриаз может сохраняться значительно дольше. Остаточные явления циклоплегии сохраняются на протяжении 12–24 ч. Препарат обладает слабо выраженным спазмолитическим действием, уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез и поджелудочной железы; повышает внутриглазное давление; снижает тонус блуждающего нерва, что приводит к повышению ЧСС при незначительном повышении АД.

Проникает через ГЭБ; в средних терапевтических дозах оказывает умеренно выраженное стимулирующее влияние на ЦНС, стимулирует дыхание.

Хорошо всасывается через конъюнктиву. Значительный уровень в ЦНС достигается через 0,5–1 ч. Соединение с белками плазмы крови умеренно выражено. Период полувыведения составляет 2 ч.

Показания

С диагностической целью при офтальмоскопии; определении рефракции; в предоперационной подготовке — для расширения зрачка при экстракции катаракты; при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза (эписклерит, склерит, кератит, иридоциклит, увеит) в составе комплексной терапии.

Применение

Местно, закапывать в конъюнктивальный мешок глаза по 1–2 капли.

Для исследования глазного дна: по 1 капле с интервалом в 10 мин 1–3 раза в сутки.

При исследовании рефракции у детей и подростков — по 1–2 капли с интервалом 15–20 мин 2–3 раза в сутки.

При воспалительных заболеваниях — по 1 капле 3 раза в сутки, в тяжелых случаях допускается применение по 1 капле каждые 3–4 ч.

Противопоказания

Глаукома, повышенная чувствительность к веществу.

Побочные эффекты

Гиперемия конъюнктивы и ощущение дискомфорта после инстилляции, временное снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления у больных с первичной глаукомой, слабость, тошнота, головокружение, тахикардия. У детей, чувствительных к циклопентолату, может развиться общая слабость, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль, изредка — тахикардия.

Особые указания

Циклопентлат менее эффективен у пациентов с темнопигментированными радужными оболочками. У этой категории лиц при применении препарата остаточная аккомодация может достигать 2–4 диоптрий.

У детей при наличии устойчивого спазма аккомодации для циклоплегии лучше провести курс инстилляций атропина сульфата.

При использовании циклопентолата у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать внутриглазное давление.

Пациенты с повышенной чувствительностью к атропину не обладают перекрестной аллергией к циклопентолату, что позволяет применять его у этой категории больных. В период применения вещества следует воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности.

Поскольку действие вещества в период беременности и кормления грудью изучено недостаточно, применение у этой категории больных возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

С осторожностью применяют препарат у детей в возрасте до 3 лет, у пациентов в возрасте старше 60 лет, при кишечной непроходимости, гиперплазии предстательной железы.

Взаимодействия

Эффект циклопентолата могут усиливать симпатомиметики (фенилэфрин), ослаблять — М-холиномиметики (пилокарпин). М-холиномиметики при одновременном использовании с циклопентолатом могут усиливать выраженность его побочных эффектов.

Передозировка

При четком соблюдении рекомендаций передозировки не наблюдалось. Однако в случае превышения рекомендуемых доз вещества, а также при приеме препарата внутрь могут наблюдаться такие симптомы: сухость кожи и слизистых оболочек, тахикардия, возбуждение и нервно-психические отклонения (нарушение речи, повышенная утомляемость, дезориентация в пространстве, эмоциональные нарушения); при приеме в очень высоких дозах — паралич дыхания и кома.

Лечение: в/в введение специфического антидота — физостигмина. Детям назначают в дозе 0,5 мг; при отсутствии эффекта на протяжении 5 мин повторяют введение в той же дозе (максимальная доза не должна превышать 2 мг). Взрослым антидот вводят в дозе 2 мг; при отсутствии эффекта на протяжении 20 мин введения повторяют в дозе 1–2 мг.

Условия хранения

При комнатной температуре (до 25 °С) в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать! Срок годности вещества после открытия флакона — 1 мес.