Циннаризин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: механизм действия циннаризина ((Е)-1-(дифенилметил)-4-(3-фенилпроп-2-энил) пиперазина) обусловлен блокадой кальциевых каналов, в результате чего снижается поступление в клетки ионов кальция и их содержание в депо плазмолемм. Снижает тонус гладких мышц артериол, уменьшает быстроту реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин и др.). Улучшает реологические свойства крови. Обладает умеренной антигистаминной активностью, снижает возбудимость вестибулярного аппарата. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга. Улучшает мозговое и коронарное кровообращение. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенцирует постишемическую гиперемию. На системное АД, сократимость и проводимость миокарда существенно не влияет.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови — 91%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 ч после приема; период полувыведения — около 4 ч. Активно метаболизируется в организме; 1/3 м етаболитов выводится почками, 2/3 — через кишечник.
ПОКАЗАНИЯ: недостаточность мозгового кровообращения (головокружение, шум в ушах, снижение концентрации внимания и памяти, сенильный психоз), состояние после инсульта, профилактика приступов мигрени, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, тромбангиит, диабетическая ангиопатия, акроцианоз, нарушения равновесия (синдром Меньера, морская болезнь).
ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. К оптимальной терапевтической дозе следует переходить постепенно. Максимальная суточная доза — не более 225 мг (9 таблеток).
Взрослым при нарушениях мозгового кровообращения и вестибулярных расстройствах обычно назначают по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; при нарушениях периферического кровообращения — по 50–75 мг (2–3 таблетки) 3 раза в сутки. Препарат применяют длительно — курсами от нескольких недель до нескольких месяцев.
Для профилактики морской и воздушной болезни взрослым назначают по 25 мг (1 таблетка) за 30–60 мин до поездки; при необходимости принимают повторно через 6–8 ч.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуальная непереносимость препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, повышенное потоотделение, проявления красной волчанки, красного плоского лишая, аллергические реакции, увеличение массы тела. При развитии побочных эффектов следует снизить дозу.
У больных пожилого возраста или при назначении в дозах более 150 мг/сут возможно появление (или усиление) экстрапирамидных симптомов (тремор, ригидность мышц, гипокинезия), что требует отмены препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью назначают пациентам с болезнью Паркинсона, а также водителям транспортных средств и лицам, выполняющим работу, требующую концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции. У больных выраженной артериальной гипотензией дозу препарата снижают до 50 мг (2 таблетки) в сутки.
В связи с наличием антигистаминного эффекта препарат может нивелировать положительные реакции при проведении диагностических кожных проб с аллергенами, что требует его отмены не менее чем за 4 дня до проведения проб.
В период беременности и кормления грудью применение препарата возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода или младенца; на время лечения кормление грудью прекращают.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат потенцирует действие седативных лекарственных средств, алкоголя, а также может изменять результаты кожных проб с аллергенами. Потенцирует антигипертензивную и сосудорасширяющую активность других лекарственных средств.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — рвота, сонливость, тремор, артериальная гипотензия, кома.
При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.