Циталопрам

Фармакологические свойства

Циталопрам — антидепрессант, относится к селективным ингибиторам обратного нейронального захвата серотонина. Способность к связыванию с целым рядом рецепторов (в том числе с гистаминовыми, мускариновыми и адренорецепторами) отсутствует или очень низкая, поэтому циталопрам лишен кардиотоксичности, седативных свойств, не вызывает ортостатической гипотензии и некоторых других побочных эффектов. Крайне незначительно ингибирует цитохром Р450 IID6, поэтому не взаимодействует с теми лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данного фермента. Не оказывает воздействия на внутрисердечную проводимость, АД, гематологические показатели, функцию печени, почек, а также не способствует увеличению массы тела. Антидепрессивный эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.

Биодоступность при пероральном приеме составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — менее 80%. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления. В плазме крови обнаруживается преимущественно в неизмененном виде и изменения его концентрации характеризуются линейной кинетикой. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 нед после начала лечения. Период полувыведения составляет 1,5 сут. Выводится с мочой и калом.

Показания

Депрессии различного генеза, панические расстройства (в том числе с агорафобией), обсессивно-компульсивные расстройства.

Применение

В начале лечения взрослым назначают 20 мг внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. В зависимости от реакции на лечение и степени тяжести заболевания дозу можно повысить до 60 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг, при необходимости ее можно повысить до 40 мг/сут.

При печеночной недостаточности назначают минимальную суточную дозу. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести дозу ограничивать не обязательно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циталопраму; лечение ингибиторами МАО (циталопрам можно назначать не ранее чем через 2 нед после отмены ингибиторов МАО, а лечение последними можно начинать только через 7 дней после отмены циталопрама).

Побочные эффекты

Обычно слабо выражены, непродолжительны (преимущественно в течение 1–2 нед после начала лечения) и исчезают без отмены лечения. Возможны ощущение сухости во рту, тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор; иногда — снижение ЧСС (клинически незначимое), а у пациентов с низкой ЧСС возможно развитие брадикардии. Если у пациента отмечается текущий маниакальный эпизод, прием циталопрама следует отменить.

Особые указания

Безопасность приема циталопрама в период беременности или кормления грудью не установлена, поэтому циталопрам назначать не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для пациентки превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Циталопрам следует назначать с осторожностью пациентам, управляющим транспортными средствами или обслуживающим потенциально опасные механизмы. Циталопрам не влияет на интеллектуальную деятельность или психомоторную активность, но при его приеме может отмечаться некоторое ослабление внимания.

Взаимодействия

Прием циталопрама одновременно с ингибиторами МАО может привести к развитию гипертензивного криза (серотониновый синдром). Циталопрам усиливает действие суматриптана и других серотонинергических средств. Циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в плазме крови, это следует учитывать при одновременном назначении данных средств в высоких дозах.

Не получено доказательств взаимодействия циталопрама с препаратами лития или алкоголем, а также клинически значимого взаимодействия циталопрама с фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами. Клиническими исследованиями не установлено взаимодействия циталопрама с одновременно назначаемыми бензодиазепинами, нейролептиками, анальгетиками, литием, антигистаминными средствами, гипотензивными препаратами, блокаторами β-адренорецепторов и другими средствами, действующими на сердечно-сосудистую систему.

Передозировка

Симптомы — сонливость, кома, эпизодические судороги, синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое и поддерживающее.