ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство группы антиметаболитов — аналогов пиримидина. Нарушает синтез ДНК, ингибирует ДНК-полимеразу. Кроме того, по-видимому, частично встраивается в РНК и ДНК.
Неэффективен при приеме внутрь, в пищеварительном тракте абсорбируется менее 20% принятой дозы. После в/м и п/к инъекций максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–30 мин после введения. С белками плазмы крови связывается 13,3% цитарабина. При введении в высоких дозах (2–3 г/м² поверхности тела) хорошо проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ: острый миелоидный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, бластный криз при хроническом миелоидном лейкозе, неходжкинские лимфомы высокой степени злокачественности.

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно при проведении индукционной терапии при остром лейкозе цитарабин применяют в дозе 100–200 мг/м² в сутки путем 2 болюсных инъекций или 100 мг/м² в сутки путем длительной в/в инфузии.
Продолжительность лечения определяют на основании клинических данных и результатов морфологического исследования костного мозга. Критерием переносимости служит гипоплазия костного мозга. Интервал между курсами лечения — 14 дней, а при необходимости и более длительный (до восстановления костномозгового кроветворения).
Для поддержания ремиссии — 75–100 мг/м² в сутки в течение 5 дней подряд 1 раз в месяц.
При поражении ЦНС — 10–30 мг/м² 3 раза в неделю интратекально.
При неходжкинских лимфомах цитарабин применяют в составе схем полихимиотерапии.
Цитарабин вводят в/в, в/м, п/к и интратекально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: миелодепрессия, вызванная применением лекарственных средств; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к цитарабину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны миелосупрессия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, мегалобластоз, подавление иммунитета, тошнота и рвота, диарея, стоматит, фарингит, лихорадка, пульмонит, анорексия, нарушение функции печени, эритема, тромбофлебит, геморрагии. При инфузии цитарабина в высоких дозах (выше 200 мг/м²/сут) в течение 5–7 дней побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта более выражены и могут в редких случаях привести к кишечной непроходимости. Жалобы, отмечающиеся при интратекальном введении, соответствуют таковым при диагностической люмбальной пункции. Цитарабиновый синдром характеризуется лихорадкой, мышечной болью в области груди, макулопапулезными высыпаниями, конъюнктивитом и недомоганием. Симптомы возникают обычно через 6–12 ч после применения цитарабина. ГКС эффективно устраняют или предупреждают этот синдром. Если симптомы поддаются контролю, то возможно продолжение лечения цитарабином с одновременным применением ГКС. Побочные эффекты могут исчезать после окончания терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: индукционную терапию следует проводить только в условиях специализированного стационара.
В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное и мутагенное действие цитарабина, поэтому пациенты (как женщины, так мужчины) во время терапии и в течение 6 мес после окончания лечения должны применять эффективные методы контрацепции.
В ходе лечения следует контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, а также уровень мочевой кислоты в плазме крови.
Больным с неходжкинской лимфомой (при большом количестве бластных клеток или большой массе опухоли) рекомендуется проводить профилактику гиперурикемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять одновременно с метотрексатом или флуороурацилом.