Цитофлавин

Фармакологические свойства

Метаболическое средство, фармакологические эффекты которого обусловлены комплексным воздействием компонентов препарата. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах ГАМК через шунт Робертса. Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в ЦНС, восстанавливает сознание и интеллектуально-мнестические функции мозга, устраняет рефлекторные нарушения и расстройства чувствительности. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания. При применении Цитофлавина в первые 12 ч от начала развития инсульта отмечают благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленный период.

Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и повышает качество жизни.

При в/в инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.

Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выделяется почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 1,3 ч, объем распределения в равновесном состоянии — около 60 л, общий клиренс — около 0,6 л/мин.

Рибофлавин: распределение неравномерное — наибольшее количество его накапливается в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы крови — около 2 ч, объем распределения в равновесном состоянии — около 40 л, общий клиренс — около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Степень связывания с белками крови — 60%. Выделяется почками, частично в форме метаболита; при введении в высоких дозах — преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Цитофлавин применяют у взрослых для лечения при острых нарушениях мозгового кровообращения; дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии I–II степени и последствиях нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга); токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания; астеническом синдроме (недомогание и утомляемость).

Применение

Только в/в капельно в разведении на 100–200 мл 5–10% р-ра глюкозы или 0,9% р-ра натрия хлорида.

При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8–12 ч в течение 10 дней. При тяжелом течении заболевания разовую дозу повышают до 20 мл.

При дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в объеме 10 мл 1 раз в сутки в течение 10 дней.

При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объеме 10 мл на введение 2 раза в сутки с интервалом 8–12 ч в течение 5 дней. При коматозном состоянии вводят в объеме 20 мл на 200 мл р-ра глюкозы. При посленаркозной депрессии вводят однократно в тех же дозах.

Цитофлавин таблетки принимают перорально по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин до еды, не разжевывая, с интервалом 8–10 ч, запивая 100 мл воды. Длительность курса — 25 дней (100 таблеток на курс). Вечерний прием препарата рекомендуется не позднее 18:00 ч. Назначение повторного курса проводится при нарастании проявлений цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25–30 дней после окончания предыдущего курса.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, период кормления грудью. Больным, находящимся на ИВЛ, не рекомендуется введение препарата при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови ниже 60 мм рт. ст.

Побочные эффекты

При быстром в/в капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, ощущение жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. При длительном применении в высоких дозах возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры.

К редким нежелательным реакциям относят кратковременную боль и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошноту, головную боль, головокружение, «пощипывание» в носу, дизосмию, побледнение кожных покровов различной степени выраженности. Также возможны такие аллергические реакции, как кожный зуд.

Особые указания

С осторожностью применяют при нефролитиазе, подагре, гиперурикемии.

Возможно применение в период беременности (при отсутствии аллергических реакций на компоненты препарата). При критических состояниях применение препарата следует проводить после нормализации показателей центральной гемодинамики. Возможно снижение уровня глюкозы в крови (что необходимо учитывать при назначении), окрашивание мочи в светло-желтый цвет. При АГ может потребоваться корректировка доз гипотензивных препаратов.

Взаимодействия

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин: снижает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина. Уменьшает выраженность и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 18–20 °С. Хранение препарата на свету недопустимо! При образовании осадка применение препарата запрещено.

Цитофлавин таблетки: в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.