Валацикловир
Фармакологические свойства
Противовирусное средство. Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусспецифического фермента. Для вирусов простого герпеса, Varicella zoster и Эпштейна Барр этим ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую выявляют только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL 97. Необходимость вирусспецифического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность. Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна Барр, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6-го типа.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин.
Показания
Опоясывающий лишай (herpes zoster), инфекции кожи и слизистых оболочек, вызываемые вирусом простого герпеса, в том числе первичный и рецидивирующий генитальный герпес, превентивная терапия рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса.
Применение
Для лечения опоясывающего лишая назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней, для лечения простого герпеса по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, длительность лечения 5 дней.
Для превентивной терапии рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, валацикловир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру; детский возраст.
Побочные эффекты
Возможны тошнота, головная боль, почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцитопения.
Особые указания
При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Взаимодействия
Признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.