Валацикловир

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусспецифического фермента. Для вирусов простого герпеса, Varicella zoster и Эпштейна — Барр этим ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую выявляют только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL 97. Необходимость вирусспецифического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность. Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6-го типа.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин.
ПОКАЗАНИЯ: опоясывающий лишай (herpes zoster), инфекции кожи и слизистых оболочек, вызываемые вирусом простого герпеса, в том числе первичный и рецидивирующий генитальный герпес, превентивная терапия рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса.
ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения опоясывающего лишая назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней, для лечения простого герпеса — по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, длительность лечения — 5 дней.
Для превентивной терапии рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, валацикловир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру; детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, головная боль, почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцитопения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.