Валавир

Фармакологические свойства

Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата встречается очень редко и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга).

Быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54%, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30–60 мин после приема. С белками плазмы крови связывается 15% препарата. Период полувыведения — 2,5–3,3 ч. Выводится с мочой 45% (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с калом — 47%. Почечный клиренс — около 255 мл/мин.

Показания

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно). Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Применение

Внутрь независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный, в том числе при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней (при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней). Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.

Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

• больным с опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15–30 мл/мин назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин — по 1000 мг в сутки;

• больным с простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки; с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина ≤15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки;

• с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50–75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25–50 мл/мин — 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина ≤10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.

Система крови: редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.

Почки: редко — ухудшение функции.

Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом — у больных с почечной недостаточностью.

Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить потребление жидкости.

У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа.

Больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит.

Данных относительно применения препарата у детей нет.

Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валовир проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата в период кормления грудью должен решать врач. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в I триместр беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Взаимодействия

Клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено.

Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекции дозы препарата не требуется.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.

Передозировка

Возрастает риск возникновения побочных эффектов. Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ ускоряет выведение препарата.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.