Верогалид ER 240 мг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил — блокатор кальциевых каналов, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное действие. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и влиянием на периферическую гемодинамику за счет снижения тонуса периферических артерий и ОПСС. Блокада поступления ионов кальция в клетку ведет к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, отрицательное ино- и хромотропное действие, существенно снижает проводимость через AV-узел, подавляет автоматизм синусного узла.

Фармакокинетика

Около 90% перорально принятой дозы верапамила всасывается в ЖКТ. Однако его биодоступность ниже вследствие эффекта первичного прохождения через печень и составляет около 20–35%

Препарат метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-диметилирования. Происходит накопление препарата и его метаболитов в организме. Наиболее значимый метаболит — норверапамил (содержит 20% гипотензивно активного верапамила).

Максимальная концентрация верапамила в плазме крови составляет 80–400 нг/мл и отмечается через 5–9 ч после перорального приема. Связь с белками плазмы крови составляет около 90%, биологический T — 7–11 ч, продолжительность эффекта — до 24 ч. Выводится верапамил преимущественно с мочой — 70%; 3–5% — в неизмененном виде, 25% — с желчью. Проникает через плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком.

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения), пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий.

Применение

Учитывая лекарственную форму и дозу препарата, назначают 1 таблетку Верогалида ER 240 мг/сут, при недостаточной эффективности — 2 раза в сутки. Максимальная доза — 480 мг/сут, которая может быть разделена на 2 приема с интервалом 12 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата; выраженная брадикардия (ЧСС ≤60 уд./мин), артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт.ст), кардиогенный шок, острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с брадикардией, AV-блокадой, выраженной артериальной гипотензией, хронической сердечной левожелудочковой недостаточностью), тяжелый стеноз устья аорты, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, AV-блокада I и II степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, WPW- синдром, дигиталисная интоксикация, в/в введение блокаторов β-адренорецепторов на протяжении предыдущих 2 ч, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и при AV-блокаде I степени.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцающей аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности.

Нервная система: редко — головокружение, заторможенность, головная боль, повышенная утомляемость, нервное возбуждение, парестезии.

ЖКТ: запор,тошнота, рвота, редко — диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, приливы, периферические отеки, миалгия, артралгия, крапивница, мультиформная экссудативная эритема. Описаны также отдельные случаи возникновения ангионевротического отека и синдрома Стивенса — Джонсона.

При продолжительной терапии редко могут наблюдаться гинекомастия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, исчезающие после отмены препарата.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

Особые указания

При терапии верапамилом врач должен тщательно наблюдать пациентов с AV-блокадой I степени. У больных пожилого возраста может отмечаться повышенная чувствительность к фармакологическим эффектам препарата. При приеме препарата возможен риск развития сердечной недостаточности.

С осторожностью назначают препарат больным с гипертрофической кардимиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким АД, пароксизмальной одышкой, нарушением функции синусно-предсердного узла.

При лечении пациентов с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшена) необходим постоянный контроль врача, снижение дозы верапамила.

С осторожностью применяют препарат перед оперативным вмешательством.

Поскольку у пациентов, принимающих терапевтические дозы верапамила, возможно удлинение интервала P–Q и другие побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы, рекомендуется проводить регулярные ЭКГ-исследования. С осторожностью применяют препарат при нарушении функции почек. Не доказана безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В начале приема или при повышении дозы иногда наблюдаются незначительные признаки нарушения координации, которая может отрицательно влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или работать с механизмами, особенно при употреблении алкоголя.

Взаимодействия

Пациентам, принимающим Верогалид ЕR 240, не следует назначать в/в антиаритмические препараты и блокаторы β-адренорецепторов в связи с риском остановки сердца. При одновременном применении дигоксина наблюдается повышение концентрации дигоксина в плазме крови. В случае появления симптомов интоксикации сердечными гликозидами следует снизить дозу последних. Верапамил может способствовать повышению содержания в сыворотке крови таких препаратов, как празозин, хинидин, циклоспорин и теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота. При одновременном применении Верогалида ER 240 мг с карбамазепином происходит усиление специфического и нейротоксического действия последнего; с литием — повышается нейротоксичность лития.

Сульфапиразон, соли кальция, витамин D ослабляют действие Верогалида ER 240 мг. Циметидин и ранитидин повышают уровень верапамила в плазме крови. Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал — наоборот, его уровень в плазме крови и терапевтическое действие снижают. При параллельном применении с миорелаксантами происходит усиление действия миорелаксантов.

Препарат снижает клиренс пропранолола, метопролола.

Препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания с белками, такие как производные кумарина, НПВП, могут уменьшать гипотензивное действие Верогалида ER 240 мг.

Гипотензивный эффект Верогалида ER 240 мг усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики; антиангинальный эффект — нитраты.

Блокаторы β-адренорецепторов, антиаритмические препараты IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют угнетающее влияние на автоматизм синусного узла, AV-проводимость и сократимость миокарда.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление кровотечения при его наличии.

Симпатомиметики, эстрагены снижают антигипертензивное действие Верогалида ER 240 мг.

Флекаинид усиливает отрицательный инотропный эффект верапамила, его не следует применять на протяжении 48 ч до или 24 ч после приема Верогалида ЕR 240. Верапамил может снизить клиренс клонидина, флекаинида, хинидина, празозина.

Передозировка

Острая интоксикация верапамилом обычно проявляется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардией, AV-блокадой, сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией и снижением периферического кровообращения с одновременным исчезновением пульса на периферических артериях, цианозом и похолодением конечностей (симптомом холодных конечностей).

Терапия передозировки верапамила преимущественно симптоматическая. При AV-блокаде вводят атропина сульфат, изопреналин или орципреналин, при гипотензии — плазмозамещающий р-р, допамин, норэпинефрин, при появлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Верапамил не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

При температуре до 25 °С.