Занамивир

Занамивир

Фармакологические свойства

Противовирусное средство. Механизм действия предположительно обусловлен ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа А и В и нарушением их агрегации и выхода из клеток.

Применение занамивира способствует уменьшению выраженности симптомов гриппа, сокращает продолжительность лихорадочного периода, снижает частоту развития осложнений.

После ингаляции через рот от 4 до 17% занамивира подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 1–2 ч после ингаляции и колеблется в пределах от 17 до 142 нг/мл после применения в дозе 10 мг. Значение AUC колеблется от 111 до 1364 нг•ч/мл. Связывание с белками плазмы крови ограничено (≤10%). Период полувыведения после ингаляции составляет 2,5–5,1 ч. Полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч; метаболитов занамивира не выявлено. Проглоченный при проведении ингаляции занамивир выделяется с калом.

Показания

Лечение неосложненного гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, у которых с момента появления симптомов заболевания прошло не более 2 дней.

Применение

Применяют только для ингаляций через рот, с использованием устройства дискхалер. Рекомендуемая доза — 2 ингаляции по 5 мг/сут; в первые сутки лечения интервал между ингаляциями должен быть не менее 2 ч; в последующие дни ингаляции проводят с интервалом 12 ч, обычно в одно и то же время. Продолжительность лечения — 5 дней. Не установлена эффективность терапии, если занамивир начинают применять позднее чем через 2 дня после появления симптомов гриппа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к занамивиру.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, головная боль, ринит, синусит, бронхит, кашель — с частотой 1,5–3%. Общее недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка, миалгия, артралгия (сложно отличить от клинических проявлений гриппа), а также боль в области живота и крапивница отмечались с частотой менее 1,5%.

Особые указания

Безопасность занамивира у пациентов с БА и ХОБЛ не установлена. В случае если ингаляция занамивира вызвала развитие бронхоспазма, дальнейшее его применение противопоказано.

Эффективность и безопасность профилактического применения занамивира в период эпидемии гриппа не установлена. Применение занамивира не должно влиять на принятие решения о противогриппозной вакцинации в соответствии с существующими рекомендациями.

Данные хорошо контролируемых клинических испытаний занамивира у беременных отсутствуют, поэтому назначать занамивир в период беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. Занамивир может экскретироваться с грудным молоком.

Безопасность и эффективность применения занамивира у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Взаимодействия

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не выявлено. При необходимости одновременного ингаляционного применения бронходилататоров рекомендуется применять их до ингаляций занамивира.

Передозировка

При введении с помощью небулайзера в дозе до 64 мг/сут и при в/в введении в дозе 1,2 г/сут в течение 5 дней занамивир не вызывал никаких негативных клинических проявлений, кроме описанных в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.