Аллертек
Фармакологические свойства
Цетиризин антигистаминное средство II поколения, селективный блокатор Н1-рецепторов. Антагонист гистаминових рецепторов. Характерной особенностью цетиризина является его незначительное влияние на другие рецепторы или полное отсутствие влияния, в частности он проявляет очень незначительный холинолитический эффект, но практически не вызывает клинически значимого действия, связанного с антагонизмом по отношению к серотонинергическим, α-адренергическим, дофаминергическим и гистаминергичнеским Н2-рецепторам. Цетиризин производное пиперазина, по химической структуре представляет собой карбоксилированное производное гидроксизина, являющееся его главным метаболитом.
Ввиду выраженной полярности свойств и значительного связывания с белками плазмы крови цетиризин значительно хуже проникает через ГЭБ, чем гидроксизин. В связи с этим цетиризин практически не оказывает угнетающего влияния на ЦНС, что отличает его от антигистаминных средств I поколения. Это в значительной степени является следствием незначительной липофильности препарата.
Доказано, что цетиризин проявляет действие, модулируя чувствительность клеток, которые принимают участие в развитии аллергической реакции. В частности, установлено, что цетиризин тормозит миграцию эозинофильных гранулоцитов in vivo, вероятно путем угнетения высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток. Предполагают также, что цетиризин оказывает угнетающее действие на клетки, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Цетиризин главным образом применяют для устранения аллергических симптомов, связанных с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика. Цетиризин быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация определяется в сыворотке крови приблизительно через 30 мин 1 ч после перорального применения. Прием натощак приводит к всасыванию около 70% принятой дозы.
Максимальное действие препарата развивается приблизительно через 48 ч после применения и длится до 24 ч. Цетиризин связывается с белками сыворотки крови приблизительно на 93%. Период полураспада в фазе распределения составляет около 3 ч. Объем распределения цетиризина составляет около 0,560,8 л/кг, что является значительно более низким показателем, чем в случае применения других антигистаминных средств. Объем распределения у детей определяют на уровне 0,7 л/кг.
Цетиризин частично метаболизируется в организме; один из идентифицированных метаболитов деалкилированное производное цетиризина. Примерно 60% дозы цетиризина экскретируется с мочой в течение 24 ч, на протяжении следующих 4 дней с мочой экскретируется еще до 10% дозы. С калом на протяжении 5 дней выводится до 10% дозы препарата, в том числе в виде метаболита. Период полувыведения цетиризина составляет около 7,4 ч. При печеночной недостаточности элиминация препарата замедлена; у больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек период полувыведения может увеличиваться до 1921 ч. Почечный клиренс цетиризина составляет около 70 мл/мин при сохраненной функции почек, при слабовыраженном нарушении функции почек 7 мл/мин, при умеренно выраженном 1,5 мл/мин.
Показания
Хронический (круглогодичный) аллергический ринит, сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка), аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница.
Применение
Таблетки
Внутрь, обычно взрослым в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте старше 6 лет с массой тела до 30 кг: 5 мг/сут (1/2 таблетки) 1 раз в сутки; детям в возрасте старше 6 лет с массой тела более 30 кг в дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Сироп: 2,5 мл сиропа содержат 2,5 мг цетиризина. К упаковке прилагается насадка-дозатор емкостью 10 мл с метками на значении 2,5; 5; 7,5 и 10 мл.
Дети в возрасте 16 лет: 5 мл (5 мг) в сутки однократно или 2,5 мл (2,5 мг) 2 раза в сутки.
Дети 612 лет (масса тела более 20 кг): 10 мл (10 мг) в сутки однократно или 5 мл (5 мг) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно 10 мл (10 мг) в сутки однократно.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью в случае необходимости дозу рекомендуется снизить.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину, детям в возрасте младше 1 года, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
Очень редко могут отмечать следующие симптомы: сонливость, повышенная утомляемость, ксеростомия (сухость оболочки ротовой полости), фарингит, головная боль и головокружение, боль в животе, кашель,диарея, носовое кровотечение, бронхоспазм, тошнота и рвота.
Иногда, как и симптомы гиперчувствительности, могут быть кожно-аллергические реакции, ангионевротический отек, редко изменения функциональных печеночных проб (проходят после отмены препарата).
У детей могут возникать парадоксальные реакции в виде чрезмерного возбуждения.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС. У пациентов с признаками почечной или печеночной недостаточности в случае необходимости рекомендуется снизить дозу. Применение цетиризина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как шум в ушах и головокружение.
Препарат следует отменить за несколько дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами.
Препарат не рекомендуется назначать в период беременности, назначение возможно только в случае абсолютной необходимости. Не следует применять его в период кормления грудью.
Необходимо соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами ввиду возможного появления сонливости у лиц с повышенной чувствительностью.
Взаимодействия
Не установлено взаимодействия цетиризина при одновременном его применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином или диазепамом. Цетиризин, принимаемый с большим количеством алкоголя (концентрация в крови более 0,8), может оказывать угнетающее действие на ЦНС.
Отмечали уменьшение элиминации цетиризина из организма в случае одновременного применения с теофиллином.
Передозировка
Симптомом передозировки может быть сонливость или симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. В случае значительной передозировки проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (1525 °С).