Амоксициллин

Фармакологические свойства

Полусинтетический пенициллин с широким спектром бактерицидного действия, связанного со способностью ингибировать синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стрептококков Peptostreptococcus, Peptococcus, микроаэрофильных стрептококков Streptococcus faecalis, а также грамположительных палочек — Bacillum anthracis, большинства штаммов Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix rhusiopathiae и Eubacterium. Действует на грамотрицательные аэробные микроорганизмы: на кокки — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; палочки — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большинство штаммов Klebsiella spp., Haemophilus influenazae, Moraxella (Brahamella catarrhalis); на спирохеты — Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira, Borrelia burgdorferi; на хламидии — Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодия, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Ptoteus spp. (за исключением P. mirabillis).

После приема внутрь хорошо всасывается, не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Не проникает через ГЭБ, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 1–2 ч после приема. Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выделяется в основном почками: 60–70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, в том числе: острые и хронические инфекции мочевых путей (уретрит, пиелонефрит); ангина, острый отит, бронхит, бактериальный фарингит, синусит, пневмония; острая неосложненная гонорея; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе при ожоговой болезни; инфекции желчевыводящих путей и пищеварительного тракта; в комбинации с другими средствами применяют в комплексных эрадикационных схемах при хроническом гастрите и пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Применение

Взрослым и детям старше 10 лет (c массой тела более 40 кг) внутрь в разовой дозе 250–500 мг, при тяжелом течении инфекции — до 1 г в 3–4 приема. Детям в возрасте до 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела. При почечной недостаточности у взрослых и детей интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при анурии доза не должна превышать 2 г/сут.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз. Применение амоксициллина в комбинации с метронидазолом противопоказано при заболеваниях нервной системы, нарушениях кроветворения, лимфолейкозе, инфекционном мононуклеозе, повышенной чувствительности к производным нитроимидазола, при заболеваниях пищеварительного тракта, протекающих с продолжительной диареей или рвотой, при тяжелой патологии печени, не назначают пациентам моложе 18 лет, а также в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, экзема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; реже — озноб, боль в суставах, эозинофилия; очень редко — анафилактический шок); тошнота, рвота, диарея; развитие суперинфекций, вызванных невосприимчивыми к амоксициллину микроорганизмами — Candida albicans, Pseudomonas aeruginosa (особенно у лиц с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). При использовании в комбинации с метронидазолом возможны тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в эпигастральной области, глоссит, стоматит, реже — гепатит, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек).

Особые указания

В период беременности амоксициллин назначают только в случае крайней необходимости. При нарушении функции почек дозу следует устанавливать с учетом клиренса креатинина.

Передозировка

При длительном использовании в высоких дозах — головокружение, атаксия, потеря сознания, депрессия, периодические нейропатии, судороги.