Астемизол
Фармакологические свойства
Противоаллергическое средство, антагонист Н1- рецепторов длительного действия. Практически не оказывает влияния на ЦНС, не обладает антихолинергической активностью.
После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч после приема. В значительной степени метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного производного десметиластемизола. Максимальная суммарная концентрация в плазме крови астемизола и десметиластемизола составляет 35 нг/мл. Выводится в основном с желчью в виде метаболитов.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница и другие аллергические заболевания.
Применение
Взрослым и детям старше 12 лет по 10 мг 1 раз в сутки. Детям от 6 до 12 лет по 5 мг 1 раз в сутки .
Противопоказания
Повышенная чувствительность к астемизолу.
Побочные эффекты
Редко ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции.
Особые указания
Астемизол не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций, не потенцирует эффекты алкоголя или других препаратов, угнетающих ЦНС.
Опыт применения астемизола у беременных или кормящих грудью недостаточен, поэтому в период беременности или кормления грудью его назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Поскольку астемизол преимущественно метаболизируется печенью, его использования у пациентов со значительным нарушением функции органа следует избегать.
У пациентов с предрасположенностью к удлинению интервала QT на ЭКГ после применения астемизола могут отмечаться удлинение этого интервала и/или желудочовая аритмия. Поэтому астемизол не следует назначать пациентам с врожденными QT-синдромами, применявшим препараты, удлиняющие интервал QT, а также пациентам с гипокалиемией.
Взаимодействия
Противопоказано одновременное применение с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, эритромицином, джозамицином, хинином.