Гентамицин
Фармакологические свойства
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Ps. aeruginosa, Proteus spp. и пенициллиназообразующих стафилококков. Применяется парентерально и местно. Обладает хорошей переносимостью при местном применении.
При в/м введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч после инъекции и сохраняется в течение 812 ч. При в/в капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается при в/м введении препарата. Выводится в неизмененном виде с мочой преимущественно путем клубочковой фильтрации. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается период полувыведения гентамицина. В норме гентамицина сульфат при парентеральном введении плохо проникает через ГЭБ, однако при менингите концентрация его в СМЖ повышается. В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудатах.
Гентамицина сульфат при парентеральном введении иногда может вызывать развитие курареподобных симптомов.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами, в том числе сепсис, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, аднексит, пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфекции пищеварительного тракта, холангит, серозит, инфекции костей и мягких тканей, пиодермия (стафилодермия и стрептодермия), суперинфицирование при микозе и вирусных заболеваниях кожи, инфицированные раны, инфицированные варикозные язвы, бактериальные инфекции глаз (конъюнктивит, блефарит, вторичная инфекция при герпетическом поражении роговицы; профилактически при ранениях роговицы и конъюнктивы, при интра- или экстрабульбарных операциях).
Применение
Обычно в/м, средняя суточная доза для взрослых составляет 3 мг/кг массы тела в 23 введения. Максимальная суточная доза для взрослых 5 мг/кг в 34 введения. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу снижают.
При инфекциях мочевых путей обычно назначают 160 мг препарата 1 раз в сутки. При гонококковых инфекциях и неспецифическом уретрите однократная доза для мужчин составляет 280 мг, для женщин 240260 мг в/м.
Детям старше 2 лет 1,25 мг/кг/сут в 23 введения. Новорожденным и детям грудного возраста дозу можно повысить до 67 мг/кг/сут.
Для внутривенного введения однократную дозу разводят в 515 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы; вводить медленно.
Больным с нарушениями функции почек дозу определяют в зависимости от уровня клубочковой фильтрации, концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Мазь или крем наносят 34 раза в сутки на инфицированную рану или пораженный участок кожи, при необходимости накладывают слабую повязку. При контагиозном импетиго перед нанесением препарата удаляют ороговевшие участки кожи.
Глазная мазь 23 раза в сутки столбик мази длиной 0,5 см закладывают в нижний конъюнктивальный мешок.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; период беременности, особенно I триместр; ХПН; предшествующее лечение ототоксическими лекарственными препаратами. Новорожденным препарат назначают только по жизненным показаниям.
Побочные эффекты
Ототоксические эффекты (головокружение, тошнота, ощущение шума в ушах); нефротоксические явления (повышение уровня мочевины и креатинина в крови, уменьшение диуреза); аллергические реакции (крапивница, зуд, ощущение жжения в глазах); повышение уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Взаимодействия
При назначении одновременно с гентамицином других ототоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, полимиксина В, колистина, цефалоридина, препаратов, содержащих этакриновую кислоту и фуросемид) риск ототоксического действия антибиотика возрастает.
Применение гентамицина до и после хирургического вмешательства может усилить действие миорелаксантов, продлить нервно-мышечный блок и вызвать паралич дыхательного центра. Введение кальция в/в устраняет эти симптомы.
Передозировка
При передозировке, особенно в случае почечной недостаточности, гентамицин выводят из крови путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Условия хранения
При температуре 1530 °С.