Кальция фолинат

Фармакологические свойства

Замещенный аналог фолиевой кислоты, применяется в качестве антидота при терапии метотрексатом и другими антагонистами фолиевой кислоты. Цитостатики с антагонистическим в отношении фолиевой кислоты действием (например метотрексат) способны ингибировать дигидрофолатредуктазу и тем самым препятствовать редуцированию фолиевой кислоты в тетрагидрофолат, который является важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и деления клеток. Применение кальция фолината, который метаболизируется в тетрагидрофолат, позволяет обойти такую блокировку и восстановить биосинтетические процессы. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток и не распространяется на клетки опухолей, имеющие иной биохимизм.

Показания

С профилактической целью при применении метотрексата в средних и высоких дозах; в качестве антидота при передозировке метотрексата.

Применение

В/в, в/м. При лечении метотрексатом в средних дозах кальций фолинат вводят парентерально в дозе 3–15 мг сразу после приема метотрексата, затем эту же дозу вводят несколько раз повторно с интервалом 3 ч.

При местном лечении язвенно-некротического стоматита, возникшего в результате применения метотрексата, проводят полоскания р-ром кальция фолината, при этом р-р глотать нельзя.

При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят в течение 1 ч после введения метотрексата в дозе 10 мг/м² каждые 3 ч.

В качестве протекторного средства при применении метотрексата в средних дозах кальция фолинат обычно вводят в дозе от 5 до 40 мг/м² каждые 2–3 ч в течение 48–72 ч, спустя 2–4 ч после инфузии метотрексата. При введении метотрексата в высоких дозах кальция фолинат применяют в форме в/в инфузии в дозе вплоть до 40 мг/м² в течение 12 ч, а спустя 3–6 ч дозу снижают до 10–15 мг/м².

При введении метотрексата в очень высоких дозах дозу кальция фолината необходимо устанавливать на основании результатов систематического контроля за уровнем метотрексата в крови.

Противопоказания

Мегалобластная форма анемии при дефиците витамина В₁₂.

Побочные эффекты

Диспепсические явления, аллергические реакции.