Зодак
Фармакологические свойства
Цетиризин антигистаминное средство II генерации с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н1 -рецепторов, не обладает выраженной антихолинергической и антисеротониновой активностью. В терапевтических дозах препарат практически не выявляет седативной активности и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, угнетает высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.
Цетиризин в диапазоне доз 560 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 ч, а полный объем распределения 0,50 л/кг. После приема ежедневной дозы 10 мг в течение 10 дней эффекта кумуляции цетиризина не отмечено. В состоянии равновесной концентрации максимальный уровень препарата в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается в течение 1,0±0,5 ч. Цетиризин связывается с протеинами плазмы крови в количестве 93±0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.
При первичном прохождении через печень цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2/3 в ещества выделяется с мочой в неизмененном виде. При исследовании на добровольцах расхождения фармакокинетических параметров, таких как максимальное значение концентрации и АUС, не наблюдалось. Не отмечено разницы в кинетике цетиризина у взрослых в зависимости от расовой принадлежности.
Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции при этом снижается. Биодоступность цетиризина одинакова для любой формы препарата: капель, сиропа и таблеток.
Показания
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и аллергического круглогодичного ринита, а также симптомов аллергического конъюнктивита. Лечение различных типов зуда и крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу (крапивницу, сопровождающуюся лихорадкой).
Применение
Таблетки Зодак
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 1/2 т аблетки (5 мг цетиризина) 2 раза в сутки или 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
Дети старше 12 лет и взрослые: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
Таблетку следует принимать целой не разжевывая, запивая водой.
Капли Зодак
Дети в возрасте 1 года 2 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 26 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 612 лет: 5 мг (10 капель) 2 раза в сутки или 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет, подростки и взрослые: 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Доза измеряется количеством капель; 1 мл содержит 20 капель.
Сироп Зодак
Дети в возрасте 1 года2 лет: 1/2 м ерной ложки (2,5 мг) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 26 лет: 1/2 м ерной ложки (2,5 мг) 2 раза в сутки утром и вечером или 1 мерная ложка (5 мг) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте 612 лет: 1 мерная ложка (5 мг) 2 раза в сутки утром и вечером или 2 мерные ложки (10 мг) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет, подростки и взрослые: 2 мерные ложки (10 мг) 1 раз в сутки.
Доза измеряется мерной ложкой с делениями 1/4 (1,25 мл) и 1/2 (2,5 мл); в ложке содержится 5 мл сиропа.
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек, по существующим данным нет потребности снижать дозу у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции почек: интервалы между дозами следует устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Данные, приведенные в таблице, позволяют откорректировать дозу в зависимости от уровня клиренса креатинина пациента (CLкр) в мл/мин. Значение CLкр (мл/мин) можно рассчитать на основании определенного креатинина сыворотки (мг/дл) с помощью такой формулы:
Корректирование дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек:
Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота |
Норма | ≥ 80 | 10 мг раз в сутки |
Незначительно нарушена | 5079 | 10 мг раз в сутки |
Умеренно нарушена | 3049 | 5 мг раз в сутки |
Выраженные нарушения | ≤ 30 | 10 мг раз в 2 дня |
Терминальная стадия болезни почек пациенты, которым показано проведение гемодиализа | ≤ 10 | Противопоказано |
Для детей с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение клиренса креатинина пациента и массу тела.
Пациенты с нарушением функции печени: нет необходимости корректировать дозу.
Пациенты с поражением печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. «Пациенты с нарушением функции функции почек»).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину в анамнезе либо любым другим компонентам препарата; пациентам с выраженными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин; в период беременности и кормления грудью. Возраст до 1 года (сироп). Возраст до 6 лет (таблетки).
Побочные эффекты
В противоположность предыдущим антагонистам H1-рецепторов, цетиризин в меньшей мере проникает в центральную нервную систему, что дает заметно более низкий седативный эффект. Клинические исследования указывают, что при рекомендованных дозах побочные эффекты цетиризина со стороны ЦНС являются умеренными, включая сонливость, усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и не оказывает выраженного антихолинергического действия, в некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС, единичные сообщения о случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту. Отмечены также случаи нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождающиеся повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.
Особые указания
В терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом.
Зодак не оказывает седативного действия, характерного для многих антигистаминных средств, но лицам, работа которых связана с повышенным вниманием и быстротой реакции (например управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.п.), следует соблюдать осторожность и не превышать рекомендованной дозы.
Взаимодействия
Фармакокинетические исследования не выявили какого-либо взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином. Неоднократный прием теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина влияет на клиренс цетиризина, вызывая его незначительное снижение (16%); при одновременном применении цетиризина и теофиллина элиминация теофиллина не изменялась.
Исследования при совместном приеме цетиризина и циметидина, глипизида, диазепама и псевдоэфедрина не выявили каких-либо неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.
Совместный прием цетиризина и азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не вызывает никаких неблагоприятных клинических взаимодействий. В частности, одновременное применение с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.
Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.
Прием пищи не уменьшает объем абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции.
Передозировка
Симптомы, возникающие при значительной передозировке цетиризина, ассоциированы преимущественно с влиянием на ЦНС или с проявлениями антихолинергического эффекта.
Отрицательные симптомы, о которых сообщалось после пятикратного превышения дозы: волнение, диарея, головокружение, усталость, головная боль, тошнота, расширение зрачков, зуд, нервозность, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочевыделения.
Лечение
Специфический антидот цетиризина не известен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, необходимо как можно быстрее промыть желудок. Проведение гемодиализа неэффективно из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.
Условия хранения
При обычных условиях.