Допамин

Фармакологические свойства

Катехоламин, нейромедиатор. Эндогенный допамин является метаболическим предшественником норэпинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина). Оказывает специфическое стимулирующее влияние на допаминовые рецепторы, а в высоких дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием допамина повышается сопротивление периферических сосудов и уровень систолического АД, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС изменяется незначительно; повышается потребность миокарда в кислороде, но из-за увеличения коронарного кровотока обеспечивается более значительная доставка кислорода. Применение допамина увеличивает кровоток в сосудах сердца, головного мозга, кишечника и почек, а также клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия почками.

Действие допамина наступает быстро и заканчивается через 5–10 мин после окончания в/в вливания. Период полувыведения — около 2 мин. Приблизительно 50% допамина связывается с белками плазмы крови. Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов и интенсивно выделяется почками. Около 25% введенной дозы метаболизируется в норэпинефрин в окончаниях адренергических нервов. Ввиду быстрой элиминации допамин не накапливается в организме даже при длительных инфузиях.

Показания

Кардиогенный, травматический, послеоперационный, эндотоксический, гиповолемический шок, острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром низкого сердечного выброса.

Применение

Вводят в/в капельно. 25 или 200 мг разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида так, чтобы в 1 мл р-ра содержалось соответственно 200 и 500 мкг допамина. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные р-ры, разводя 200 мг в 250 мл вышеуказанных р-ров (в 1 мл содержится 800 мкг допамина). Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1–4 мкг/кг в 1 мин (2–11 капель 0,05% р-ра или 1,5–6 капель 0,08% р-ра). Терапевтическая доза составляет 5–9 мкг/кг в 1 мин. При вазодилатации и артериальной гипотензии допамин целесообразно применять в дозе 10–15 мкг/кг в 1 мин. При необходимости скорость введения повышают до 18 мкг/кг в 1 мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2–3 ч до 1–4 дней и более. Суточная доза достигает 400–800 мг. Введение проводят под контролем ЭКГ. Дозу и скорость введения определяют с учетом уровня АД, ЧСС, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии свидетельствует о необходимости снижения дозы.

Противопоказания

Феохромоцитома, аритмия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Побочные эффекты

При введении в высоких дозах возможны спазм периферических сосудов, тремор, тахикардия, аритмия, ангинозная боль, нарушение дыхания, головная боль, психомоторное возбуждение и другие признаки адреномиметического действия. В связи с быстрой элиминацией допамина из организма указанные явления исчезают при снижении дозы или прекращении введения. При нарушении ритма (экстрасистолия) целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаин, верапамил и др.). При экстравазации р-ра допамина возможно развитие некроза кожи и подкожной жировой клетчатки.

Особые указания

В период беременности допамин следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействия

Допамин можно сочетать с сердечными гликозидами, а также диуретическими средствами (фуросемид и др.). При гиповолемическом шоке введение допамина сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или цельной крови.

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза (фторотан и др.).

Р-ры допамина нельзя смешивать со щелочными р-рами других препаратов.

Передозировка

См. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.