Орнидазол
Фармакологические свойства
Орнидазол производное имидазола, активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.
После перорального приема 90% орнидазола быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 ч. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. В зависимости от режима дозирования оптимальная концентрация активного вещества в плазме крови колеблется от 6 до 36 мкг/л. Очень хорошо проникает в СМЖ, другие биологические жидкости и в ткани организма. Период полувыведения составляет около 13 ч. После однократного приема орнидазола 85% дозы выводится в течение первых 5 дней. Выведение происходит главным образом с мочой (63%) и калом (22%). Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде.
Показания
Трихомониаз (инфекции органов мочеполовой системы у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах, особенно на ободочной кишке, или при гинекологических операциях.
Применение
Внутрь, после еды.
При трихомониазе назначают по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения. Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг в 1 прием.
При амебиазе возможны следующие схемы лечения: 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 510-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Длительность лечения, дни | Суточная доза | |
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг | Дети с массой тела до 35 кг | |
3 | 1,5 г однократно вечером. При массе тела более 60 кг 2 г равными дозами в 2 приема (утром и вечером) | 40 мг/кг однократно |
510 | 1 г равными дозами в 2 приема (утром и вечером) | 25 мг/кг однократно |
При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 1,5 г однократно вечером. Детям с массой тела менее 35 кг 40 мг/кг однократно. Продолжительность лечения составляет 12 дня.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, по 1 г за 12 ч до операции; после операции по 500 мг 2 раза в сутки в течение 35 дней.
В/в вводят взрослым и детям старше 12 лет в разовой дозе 0,51 г с интервалом 812 ч. Суточная доза не должна превышать 4 г. Курс лечения в среднем составляет 510 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орнидазолу или другим производным нитроимидазола.
Побочные эффекты
Возможны головокружение, головная боль и диспепсические явления; редко симптомы сенсорной или смешанной периферической нейропатии, очень редко нарушения со стороны ЦНС (тремор, ригидность, нарушение координации движений, судороги, спутанность сознания).
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении орнидазола у пациентов с заболеваниями ЦНС, например с эпилепсией, поражениями головного мозга, рассеянным склерозом. В случае превышения рекомендуемых доз повышается риск развития побочных эффектов у детей, больных с поражением печени, злоупотребляющих алкоголем, беременных и кормящих грудью.
Исследования на животных не выявили какого-либо тератогенного или токсического действия орнидазола на плод. Контролированные клинические исследования у беременных не проводили; однако назначать орнидазол в ранние сроки беременности или в период кормления грудью можно только по абсолютным показаниям.
Взаимодействия
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует алкогольдегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Передозировка
Проявляется побочными эффектами, но в более выраженной форме.
Лечение: специфический антидот неизвестен; при появлении судорог показан диазепам.