Пропафенон

Фармакологические свойства

Высокоактивное антиаритмическое средство Ic класса (по классификации Williams) с умеренным блокирующим влиянием на β-адренорецепторы. Уменьшает максимальную скорость деполяризации и амплитуду потенциала действия в волокнах Пуркинье. Не оказывает влияния на потенциал покоя. Эффективен при желудочковой экстрасистолии, при суправентрикулярных нарушениях ритма, особенно пароксизмах мерцания/трепетания предсердий. Клинически значимое подавление желудочковой тахикардии отмечается не менее чем у 50% пациентов, получающих пропафенон. Используют также для купирования и профилактики приступов тахикардии, обусловленной нарушениями проводимости в AV-узле и при WPW с-ме. Пропафенон обеспечивает стойкий терапевтический эффект у 80% пациентов с данной патологией. Доказана эффективность пропафенона при органических поражениях сердца, в том числе у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Рекомендуется при резистентности к другим антиаритмическим средствам. В дозах 450–1200 мг/сут устраняет аритмию более чем у половины таких пациентов.

Максимальное содержание в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.

Показания

Устранение и профилактика пароксизмальных форм мерцания/трепетания предсердий; все виды желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, желудочковой и наджелудочковой тахикардии, тахиаритмия при WPW с-ме.

Применение

Индивидуальный подбор дозы осуществляют под контролем ЭКГ и АД. При увеличении продолжительности комплекса QRS и интервала Q–T более чем на 20% необходимо снизить дозу или временно отменить пропафенон до нормализации показателей ЭКГ. Терапевтическая доза для пациентов с массой тела 70 кг обычно составляет 450–600 мг/сут (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). В ряде случаев она может быть повышена до 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки). В виде исключения можно назначать и в более высокой дозе под строгим контролем ЭКГ. Пациентам с меньшей массой тела необходимо соответственно снизить дозы. Пациентам пожилого возраста и больным с тяжелыми поражениями миокарда в начале лечения дозы необходимо повышать постепенно.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок (кроме аритмогенного шока), выраженная брадикардия, нарушение синоаурикулярной, AV- и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, выраженные нарушения электролитного баланса, тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия, миастения.

Побочные эффекты

Отмечаются редко. При приеме пропафенона в высоких дозах могут возникнуть анорексия, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту; в единичных случаях наблюдались снижение остроты зрения, головная боль, беспокойство, страх, нарушение сна, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы. Иногда наблюдаются кожные проявления аллергических реакций. У больных пожилого возраста могут возникнуть ортостатические нарушения, в редких случаях — брадикардия, нарушение проводимости синусного и AV-узлов; может также усилиться выраженность сердечной недостаточности. В редких случаях наблюдается холестаз, который не зависит от дозы и проходит после отмены препарата. Прием пропафенона в высоких дозах может вызывать снижение потенции. Очень редко наблюдаются лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Состав периферической крови нормализуется после отмены пропафенона.

Особые указания

Печеночная и почечная недостаточность не являются противопоказанием к назначению пропафенона, но в этих случаях возможна его кумуляция, поэтому дозу следует подбирать под контролем ЭКГ. У больных с малой массой тела и у лиц пожилого возраста суточную дозу необходимо снизить.

В I триместр беременности и в период кормления грудью назначать пропафенон следует с осторожностью.

Взаимодействия

При одновременном использовании анестетиков для местного применения, а также препаратов, снижающих ЧСС и угнетающих сократимость миокарда (блокаторы β-адренорецепторов, трициклические антидепрессанты), необходимо учитывать возможность взаимного усиления действия.

Описаны случаи повышения уровня пропранолола, метопролола и дигоксина в плазме крови при одновременном применении пропафенона. При появлении признаков передозировки следует контролировать содержание лекарственных средств в плазме крови и при необходимости снижать их дозы.

Имеются сообщения о повышении уровня пропафенона в крови при его одновременном применении с циметидином, увеличении протромбинового времени при сочетанном назначении с антикоагулянтами непрямого действия.

Передозировка

Могут наблюдаться судороги. Лечение симптоматическое.