Валокордин

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оказывает седативное, гипнотическое действие, а в высоких дозах — наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат оказывает как спазмолитическое, так и седативное действие. Масло мяты перечной, входящее в состав препарата, обладает рефлекторным сосудорасширяющим и спазмолитическим эффектом. Валокордин — седативное средство, которое принимают при неврозах, состояниях возбуждения, неуравновешенности, страха и беспокойства; оказывает положительное влияние при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы; обладает хорошей переносимостью при условии соблюдения назначенного врачом дозирования. Прием препарата снижает возбудимость ЦНС и облегчает наступление сна.

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Около 30–60% связывается с белками плазмы крови; распределяется по всем тканям организма приблизительно одинаково. Период полураспада в плазме крови составляет 48–144 ч. Около 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При продолжительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате такой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром из этилбромизовалерианата выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяется в течение длительного времени — возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.

Показания

Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха; психосоматически обусловленная тревожность; состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; нарушение засыпания.

Применение

Назначают взрослым. Применяют внутрь во время еды с небольшим количеством жидкости по 15–20 капель 3 раза в сутки (при нарушениях сна разовую дозу можно повысить до 30 капель). Продолжительность приема препарата определяет врач в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты

Валокордин, как правило, переносится хорошо даже при длительном применении. В отдельных случаях может наблюдаться сонливость и легкое головокружение. При продолжительном применении Валокордина в высоких дозах может возникнуть опасность развития хронического отравления бромом (бромизм), проявлениями которого могут быть депрессивное настроение, апатия, атаксия, спутанность сознания, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура. Могут возникнуть расстройства со стороны ЖКТ.

Особые указания

Необходимые меры безопасности при применении. Валокордин содержит 55 об.% этанола. Не рекомендуется длительное применение Валокордина в связи с опасностью развития лекарственной зависимости, вероятного накопления брома в организме и развития отравления бромом.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Период беременности и кормления грудью. В период беременности прием препарата противопоказан. При необходимости назначения Валокордина в период кормления грудью необходимо решить вопрос о прекращении кормления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Валокордин снижает скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим Валокордин, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

При одновременном назначении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможное взаимное усиление действия. Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, повышают действие барбитуратов. Алкоголь усиливает действие препарата и может повышать его токсичность. Валокордин может привести к снижению действия производных кумарина, гризеофульвина, ГКС, пероральных контрацептивов. Препарат повышает токсичность метотрексата.

Передозировка

Симтомы. Вероятные токсичные эффекты определяются содержанием в Валокордине фенобарбитала и этилбромизовалерианата.

Острое отравление этилбромизовалерианатом может произойти при однократном приеме дозы около 20 г. Острые (легкие и средней тяжести) отравления Валокордином проявляются в виде сонливости, спутанности сознания, вплоть до глубокого сна.

Симптомами острого тяжелого отравления могут быть глубокая кома, поверхностное, вначале ускоренное, затем замедленное дыхание, повышенная ЧСС, нарушение сердечного ритма, низкое АД, сосудистый коллапс, снижение или отсутствие рефлексов.

Без применения неотложной помощи смерть наступает от резкого угнетения сердечно-сосудистой деятельности, паралича дыхательного центра или отека легких. Повышение содержания брома в плазме крови приблизительно до 150 мг% свидетельствует о признаках отравления. При содержание брома в плазме крови 200 мг% развивается хроническое отравление бромом. Концентрации брома в плазме крови 300–400 мг% представляют угрозу для жизни и сопровождаются тяжелым психозом и ступором.

При длительном применении органических соединений брома у больных развивается отравление бромом — явления бромизма, признаками которого являются спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюктивит, насморк, появления акне и пурпуры.

Лечение

При остром отравлении в зависимости от его тяжести проводятся мероприятия направленные на поддержку дыхания и кровообращения, рекомендуется медицинское наблюдение больного. При необходимости проводят искусственное дыхание, явления шока купируют в/в введением плазмы крови или плазмозамещающих р-ров. Если прошло много времени с момента приема препарата, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и по каплям вливают 2 столовые ложки сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма возможно проведение форсированного диуреза щелочными р-рами, а также гемодиализа и/или гемоперфузии.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить путем введения значительного количества р-ра поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.