Амоксил

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Обладает бактерицидным действием, подавляя синтез клеточной стенки чувствительных к препарату бактерий. Активен в отношении грамположительных кокков — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стрептококков (Peptostreptococcus, Peptococcus), микроаэрофильных стрептококков (Streptococcus faecalis), а также грамположительных палочек — Bacillum anthracis, большинства штаммов Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix rhusiopathiae и Eubacterium. Действует на грамотрицательные аэробные микроорганизмы: кокки — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; палочки — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большинство штаммов Klebsiella spp., Haemophilus influenazae, Moraxella catarrhalis; спирохеты — Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi; хламидии — Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодиев, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabillis).
Фармакокинетика. После приема внутрь амоксициллин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови через 2 ч после приема. Период полувыведения — 1,5 ч. Выводится из организма в неизменном виде почками (60-70%).
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, в том числе
 - инфекций органов дыхания;
- инфекций пищеварительного тракта;
- инфекций мочеполовой системы;
- инфекций кожи и мягких тканей.
В комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных Helicobacter pylori.
ПРИМЕНЕНИЕ: Амоксил назначают перорально (независимо от приема пищи). Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально, учитывая характеристики заболевания.
Стандартный режим дозирования взрослым и детям в возрасте старше 10 лет при легких или средней тяжести инфекциях: по 500–750 мг 2 раза в сут,
для детей в возрасте 3-10 лет — по 375 мг 2 раза в сут или по 250 мг 3 раза в сут; в возрасте 1–3 года — по 250 мг 2 раза в сут или по 125 мг 3 раза в сут.
Суточная доза препарата для детей составляет 30–60 мг/кг массы тела, разделенная на 2 - 3 приема.
При хронических заболеваниях, рецидивах, заболеваниях тяжелой степени взрослым препарат назначают по 0,75–1 г 3 раза в сут; детям — 60 мг/кг массы тела в 2 - 3 приема в сут.
Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата на 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Для эрадикации Helicobacter pylori при язве желудка или двенадцатиперстной кишки Амоксил назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
– на протяжении 7 дней: амоксициллин по 1 г 2 раза в сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема;
– на протяжении 7 дней: амоксициллин по 0,75–1 г 2 раза в сут + метронидазол по 400 мг 3 раза в сут + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.

Уровень клубочковой
фильтрации,
мл/мин
Доза
30 Коррекция дози не нужна
10–30 Максимальна доза – 500 мг 2 раза/сут
≤ 10 Максимальна доза – 500 мг/сут

Дети с почечной недостаточностью (масса тела до 40 кг):

Уровень клиренса
креатинина,
мл/мин
Доза
30 Коррекция дозы не нужна
10-30 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
Максимальная доза – 500 мг 2 раза/сут.
≤ 10 15 мг/кг массы тела 1 /сут.
Максимальна доза – 500 мг /сут


Прием препарата необходимо продолжать на протяжении 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях легкой и средней тяжести препарат принимают на протяжении 5–7 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амоксициллину тригидрату и/или другим компонентам препарата, а также другим антибиотикам пенициллинового ряда. Пациентам с гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда нужно учитывать возможность перекрестной аллергии; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз; период кормления грудью; детский возраст до 1 года.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При применении Амоксила возможны:
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия, лихорадка, очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсическй эпидермальный некролиз, гиперкератоз кожи, булезный и эксфолиативный дерматит, экзема, энантема, анафилактический шок и ангионевротический отек, сывороточная болезнь, васкулит;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, колит (в т.ч. псевдомембранозный, геморрагический), изменение цвета языка (черный «мохнатый» язык);
со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит;
со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, оборатимая тромбоцитопения, эозинофилия, оборатимая лейкопения (в т.ч. нейтропения, агранулоцитоз), увеличение протромбинового времени;
со стороны печени и билиарной системы: умеренное повышение уровня печенолчных ферментов, очень редко - гепатит, желтуха;
со стороны центральной и периферической нервной системы: редко - тревожность, беспокойство, бессонница, потеря сознания, расстройства поведения, гиперкинезия, головокружение, головная боль. У больных с нарушением функции почек возможны судороги;
Прочие: общая слабость, развитие суперинфекции, кандидоз слизистых оболочек, ложноположительные результаты при определении уровня глюкозы в моче неферментативными методами и при проведении тестов по определению уробилиногена.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.
Продолжительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры и развитию суперинфекции.
Пациентам с тяжелыми расстройствами функции ЖКТ, которые сопровождаются диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском снижения всасывания.
Нужно с осторожностью назначать Амоксил пациентам с аллергическим диатезом и БА в анамнезе. Также с осторожностью нужно назначать пациентам с вирусными инфекциями, острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском появления эриматозной кожной сыпи.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Высокие концентрации амоксициллина в моче могут быть причиной образования осадка препарата в катетере. Поэтому катетеры необходимо регулярно промывать.
У пациентов со сниженным диурезом, принимающим амоксициллин (преимущественно парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимое строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.
В случае развития анафилактического шока и других серьезных аллергических реакций необходимо проведение соответствующих мероприятий неотложной помощи — искусственное дыхание, в/в введение эпинефрина, применение антигистаминных препаратов,ГКС, оксигенотерапия, ИВЛ. Пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Применение в период беременности и кормления грудью. Тератогенный эффект амоксициллину не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата в период беременности заранее следует провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения вероятной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.
Дети. Препарат противопоказан для применения у детей в возрасте до 1 года.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нужно с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении амоксициллину и пероральных контрацептивов снижается эффективность последних, а также существует достоверность кровотечения. Повышает всасывание дигоксина. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Выведение амоксициллина из организма почками сенижается при одновременном применении с пробенецидом, оксифенбутазоном, фенилбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, сульфинперазоном. Препараты, обладающие бактериостатическим эффектом (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в сыворотке крови за счет повышения его элиминации.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно повышение частоты аллергических реакций со стороны кожи.
Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.
При одновременном приеме с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.
Появление диареи может снижать абсорбцию других препаратов и уменьшить эффективность препарата Амоксил.
Амоксил может снижать концентрацию эстрадиола в моче беременных.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированного угля), солевые слабительные средства, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости применяют гемодиализ.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.