Амоксил

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Обладает бактерицидным действием, подавляя синтез клеточной стенки чувствительных к препарату бактерий. Активен в отношении грамположительных кокков — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., анаэробных стрептококков (Peptostreptococcus, Peptococcus), микроаэрофильных стрептококков (Streptococcus faecalis), а также грамположительных палочек — Bacillum anthracis, большинства штаммов Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix rhusiopathiae и Eubacterium. Действует на грамотрицательные аэробные микроорганизмы: кокки — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; палочки — Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, большинство штаммов Klebsiella spp., Haemophilus influenazae, Moraxella catarrhalis; спирохеты — Treponema pallidum, Treponema pertenue, Leptospira spp., Borrelia burgdorferi; хламидии — Chlamidia trachomatis. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

Неактивен в отношении микобактерий, микоплазм, риккетсий, грибов, амеб, плазмодиев, вирусов, а также Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. (за исключением P. mirabillis).

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови через 2 ч после приема. Период полувыведения — 1,5 ч. Выводится из организма в неизменном виде почками (60-70%).

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, в том числе

 - инфекций органов дыхания;

- инфекций пищеварительного тракта;

- инфекций мочеполовой системы;

- инфекций кожи и мягких тканей.

В комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных Helicobacter pylori.

Применение

Амоксил назначают перорально (независимо от приема пищи). Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально, учитывая характеристики заболевания.

Стандартный режим дозирования взрослым и детям в возрасте старше 10 лет при легких или средней тяжести инфекциях: по 500–750 мг 2 раза в сут,

для детей в возрасте 3-10 лет — по 375 мг 2 раза в сут или по 250 мг 3 раза в сут; в возрасте 1–3 года — по 250 мг 2 раза в сут или по 125 мг 3 раза в сут.

Суточная доза препарата для детей составляет 30–60 мг/кг массы тела, разделенная на 2 - 3 приема.

При хронических заболеваниях, рецидивах, заболеваниях тяжелой степени взрослым препарат назначают по 0,75–1 г 3 раза в сут; детям — 60 мг/кг массы тела в 2 - 3 приема в сут.

Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата на 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Для эрадикации Helicobacter pylori при язве желудка или двенадцатиперстной кишки Амоксил назначают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:

– на протяжении 7 дней: амоксициллин по 1 г 2 раза в сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема;

– на протяжении 7 дней: амоксициллин по 0,75–1 г 2 раза в сут + метронидазол по 400 мг 3 раза в сут + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.

Дети с почечной недостаточностью (масса тела до 40 кг):

Прием препарата необходимо продолжать на протяжении 2–3 дней после исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях легкой и средней тяжести препарат принимают на протяжении 5–7 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину тригидрату и/или другим компонентам препарата, а также другим антибиотикам пенициллинового ряда. Пациентам с гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда нужно учитывать возможность перекрестной аллергии; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз; период кормления грудью; детский возраст до 1 года.

Побочные эффекты

При применении Амоксила возможны:

аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия, лихорадка, очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсическй эпидермальный некролиз, гиперкератоз кожи, булезный и эксфолиативный дерматит, экзема, энантема, анафилактический шок и ангионевротический отек, сывороточная болезнь, васкулит;

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, колит (в т.ч. псевдомембранозный, геморрагический), изменение цвета языка (черный «мохнатый» язык);

со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит;

со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, оборатимая тромбоцитопения, эозинофилия, оборатимая лейкопения (в т.ч. нейтропения, агранулоцитоз), увеличение протромбинового времени;

со стороны печени и билиарной системы: умеренное повышение уровня печенолчных ферментов, очень редко - гепатит, желтуха;

со стороны центральной и периферической нервной системы: редко - тревожность, беспокойство, бессонница, потеря сознания, расстройства поведения, гиперкинезия, головокружение, головная боль. У больных с нарушением функции почек возможны судороги;

Прочие: общая слабость, развитие суперинфекции, кандидоз слизистых оболочек, ложноположительные результаты при определении уровня глюкозы в моче неферментативными методами и при проведении тестов по определению уробилиногена.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Продолжительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры и развитию суперинфекции.

Пациентам с тяжелыми расстройствами функции ЖКТ, которые сопровождаются диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском снижения всасывания.

Нужно с осторожностью назначать Амоксил пациентам с аллергическим диатезом и БА в анамнезе. Также с осторожностью нужно назначать пациентам с вирусными инфекциями, острой лимфатической лейкемией в связи с повышенным риском появления эриматозной кожной сыпи.

Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Высокие концентрации амоксициллина в моче могут быть причиной образования осадка препарата в катетере. Поэтому катетеры необходимо регулярно промывать.

У пациентов со сниженным диурезом, принимающим амоксициллин (преимущественно парентерально), существует возможность развития кристаллурии. При приеме амоксициллина в высоких дозах рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимое строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.

В случае развития анафилактического шока и других серьезных аллергических реакций необходимо проведение соответствующих мероприятий неотложной помощи — искусственное дыхание, в/в введение эпинефрина, применение антигистаминных препаратов,ГКС, оксигенотерапия, ИВЛ. Пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Применение в период беременности и кормления грудью. Тератогенный эффект амоксициллину не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата в период беременности заранее следует провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения вероятной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети. Препарат противопоказан для применения у детей в возрасте до 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нужно с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействия

При одновременном применении амоксициллину и пероральных контрацептивов снижается эффективность последних, а также существует достоверность кровотечения. Повышает всасывание дигоксина. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Выведение амоксициллина из организма почками сенижается при одновременном применении с пробенецидом, оксифенбутазоном, фенилбутазоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, сульфинперазоном. Препараты, обладающие бактериостатическим эффектом (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в сыворотке крови за счет повышения его элиминации.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно повышение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.

При одновременном приеме с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Появление диареи может снижать абсорбцию других препаратов и уменьшить эффективность препарата Амоксил.

Амоксил может снижать концентрацию эстрадиола в моче беременных.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение

Промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированного угля), солевые слабительные средства, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости применяют гемодиализ.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.