Ловастатин

Фармакологические свойства

Гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ- КoА- редуктазы. Ловастатин — неактивная лактоновая форма соответствующей свободной гидроксикислоты. После абсорбции в пищеварительном тракте ловастатин быстро гидролизуется. Активная форма ловастатина — специфический ингибитор ГМГ-КoА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КoА в мевалонат.

Блокирует синтез холестерина в печени на начальной стадии, что приводит к снижению в крови концентрации холестерина, триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП; вместе с тем повышает содержание ЛПВП, которые оказывают антиатерогенное действие. Препарат малотоксичен. При приеме внутрь максимальная концентрация ловастатина в крови отмечается через 1–2 ч. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов.

Показания

Повышенный уровень общего холестерина и ЛПНП у пациентов с первичной гиперлипопротеинемией, не корригируемый специальной диетой и физическими нагрузками, особенно при наличии различных факторов риска; повышенный уровень холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией; атеросклероз коронарных сосудов (лечение направлено на замедление прогрессирования атеросклеротических поражений стенки сосудов).

Применение

Внутрь по 0,02 г 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости дозу повышают 1 раз в 4 нед. Максимальная суточная доза — 0,08 г в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения уровня общего холестерина в крови до 3,6 ммоль/л или холестерина ЛПНП до 1,94 ммоль/л дозу препарата следует снизить. При одновременном назначении ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, заболевания печени неясной этиологии, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, период беременности, общее тяжелое состояние пациента.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, головная боль и головокружение; редко — миалгия, гепатит, холестатическая желтуха, со стороны системы крови — анемия, тромбо- и лейкопения.

Особые указания

Во время лечения препаратом возможно транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

Взаимодействия

При одновременном приеме с циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой может развиться рабдомиолиз, который приводит к возникновению ОПН.